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蒲地藍(lán)消炎口服液中黃芩提取工藝優(yōu)化及其性質(zhì)、 含量及藥動學(xué)研究
檢測樣品:蒲地藍(lán)消炎口服液
檢測項目:感官指標(biāo)
方案概述:“南京中醫(yī)藥大學(xué)附屬中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院”在分析黃芩提取工藝優(yōu)化前后口服液的物料性質(zhì)基礎(chǔ)上,對比其有效成分的變化,同時結(jié)合二者質(zhì)量標(biāo)志物黃芩苷、漢黃芩素、腺苷和紫堇靈在成年大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)過程,以評價其工藝優(yōu)化的科學(xué)性和合理性,為PXOL(原口服液)質(zhì)量和制備效率的提高提供了理論依據(jù)。
蒲地藍(lán)消炎口服液由蒲公英苦地丁、板藍(lán)根和黃芩4味中草藥組成。“南京中醫(yī)藥大學(xué)附屬中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院”在分析黃芩提取工藝優(yōu)化前后口服液的物料性質(zhì)基礎(chǔ)上,對比其有效成分的變化,同時結(jié)合二者質(zhì)量標(biāo)志物黃芩苷、漢黃芩素、腺苷和紫堇靈在成年大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)過程,以評價其工藝優(yōu)化的科學(xué)性和合理性,為PXOL(原口服液)質(zhì)量和制備效率的提高提供了理論依據(jù)。
味覺分析系統(tǒng):TS-5000Z型電子舌,日本Insent公司
電子舌法評價方法的建立:采用電子舌法測定二者流浸膏和制劑的苦味、澀味、苦味回味、澀味回味和咸味,根據(jù)味道數(shù)值繪成雷達(dá)圖,通過計算雷達(dá)曲線面積來表征其不良口感的程度,其計算公式和雷達(dá)圖見圖1。面積越大,不良口感越嚴(yán)重,反之則不良口感較輕。同時以不良口感降低率作為數(shù)字化直觀指標(biāo),更清晰明了。在流浸膏階段,新口服液流浸膏的電子舌口感雷達(dá)曲線面積由385減少到316,不良口感降低8%。在制劑階段,新口服液的電子舌口感雷達(dá)曲線面積由250降低到217,不良口感降低13%,其中苦味回味、澀味回味和咸味均較原口服液的好。
結(jié)果:與原口服液相比,新口服液pH值、濁度和黏度發(fā)生了顯著性變化,不良口感降低了13%;主要有效成分黃芩苷含量增加了25%;同時通過藥動學(xué)評價原口服液和新口服液在成年大鼠體內(nèi)的差異可知,給予新口服液后,黃芩苷、漢黃芩素和腺苷的曲線下面積(areaunderthecurve,AUC)均提高、達(dá)峰時間(timeofCmax,Tmax)均提前,4種質(zhì)量標(biāo)志物的平均滯留時間(meanresidencetime,MRT)均延長,表明新口服液在體內(nèi)吸收快、起效迅速。結(jié)論新口服液相較于原口服液,制劑質(zhì)量和制備效率均提高,降低了安全隱患和環(huán)保壓力,科學(xué)合理。為新口服液的體內(nèi)藥效研究提供了數(shù)據(jù)支撐,也為其安全、合理用藥奠定基礎(chǔ)。
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