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Fmoc-N-甲基氨基酸
Ñ 一 -甲基氨基酸殘基在其由合成通過N-甲基化合成的微生物蛋白質(zhì)經(jīng)常發(fā)現(xiàn)。這些微生物化合物通常是有趣的藥理學活性。值得注意的例子是環(huán)孢菌素，Beauvericin，Enniatin和Dactinomycin。
使用N a - 甲基氨基酸的提示：
- Ñ 一 -甲基帶來了對下一個氨基酸，這需要用于實現(xiàn)更好的耦合結(jié)果羧基的活化耦合額外空間位阻。HATU / HOAt或PyBrOP將是與 Nα - 乙基化氨基酸偶聯(lián)的更好選擇。
- 氯醌試驗可能無法有效地監(jiān)測偶聯(lián)效應(yīng)，因為只有一周的顏色可以觀察到N-甲基氨基，而溴酚藍測試將除了含有His的肽之外進行工作。
- N-甲基化的胺基團可能使下一個氨基酸的Fmoc基團脫保護，這可能使偶聯(lián)反應(yīng)遲緩。耦合前的N-甲硅烷基化有助于克服這個問題。
- diketopiperazine的形成和再?；瘜τ贜-甲基化的酸可能更成問題，因此應(yīng)采用用于抑制 diketopiperazine形成和再吸收的試劑和條件。但是，應(yīng)該避免HOBt，因為它也會抑制耦合率。
- 對于含有N-甲基氨基酸殘基的肽的裂解，應(yīng)該考慮N-甲基化肽鍵更酸不穩(wěn)定，溫和條件或用TFA處理的時間有限。
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Fmoc-N-Me-Thr(tBu)-OH
貨號: FT2161
規(guī)格：1g
CAS#: 117106-20-4
MolecularWeight: 411.49 g/mole
Formula: C24H29NO5
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