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抗體藥物偶聯(lián)物(antibodydrugconjugate,ADC)把單克隆抗體和細胞*素結合到一起,充分利用了前者靶向、選擇性強,后者活性高,同時又消除了前者**偏低和后者副作用偏大等。其中抗體是A...
ADC藥物結構較為復雜,且不同ADC藥物設計之間存在較大的差異。即使同一靶點的不同藥物,由于識別位點、連接位點、連接子及所連接小分子的不同,其*性的差異顯而易見。因此,評價ADC藥物*性之前,先要了解...
在選擇抗體時,抗體依賴的細胞介導的細胞*性作用(ADCC)和抗體依賴性細胞介導的吞噬作用(ADCP)也應被慎重考慮。ADCC和ADCP會介導**系統(tǒng)參與殺傷**細胞過程,對最終ADC的**效果產(chǎn)生影響...
抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)是增長較快的抗***之一。這種方法包括通過化學接頭與細胞*性有效載荷偶聯(lián)的mAb,該化學接頭指向*細胞表面表達的靶抗原,從而減少全身**并因此降低*性。ADC是復雜的分子,需...
泛素-蛋白酶體系統(tǒng)參與細胞內大多數(shù)的蛋白質降解,是維持細胞內蛋白質穩(wěn)態(tài)的主要途徑。泛素-蛋白酶體系統(tǒng)(UPS):19S調節(jié)亞基負責與多聚泛素鏈進行特異性結合,或者通過銜接蛋白與多聚泛素鏈結合,在底物蛋...
PROTAC分子可以特異性結合靶蛋白并通過給定的E3泛素連接酶配體催化與E3泛素連接酶的結合,從而誘導POI的降解。其具體作用過程如下:當靶蛋白與PROTAC的靶蛋白配體結合后,E3連接酶的配體會募集...
基于泛素化的發(fā)展了PROTAC技術(ProteolysisTargetingChimera),即將E3泛素連接酶的配體和靶標配體用一個連接鏈連起來形成一個雙功能的的復合體,從而為靶標蛋白募集泛素分子,...
泛素-蛋白酶體系統(tǒng)的作用過程:泛素與底物蛋白的結合是一個泛素化的過程,此過程通過一系列酶促反應將小蛋白泛素(Ub)共價附著于底物蛋白上。這一過程是由ElUb激活酶,E2Ub結合酶和E3Ub連接酶三類酶...
PROTAC分子對靶蛋白的降解能力,并不單單取決于PROTAC與相關蛋白的結合能力和選擇性,而是雙功能分子與蛋白連接速率,從而形成三元復合物。隨著E3泛素連接酶(VHL)的配體的研究,發(fā)現(xiàn)了具有高親和...
氟元素的發(fā)現(xiàn)絕對稱得上是化學悲壯的元素發(fā)現(xiàn)過程。整個氟元素的發(fā)現(xiàn)過程前后長達六七十年,許多化學家為此付出了身體健康情況惡化的慘重代價,包括最終成功利用電解法制得單質氟,在人類掌握了這個元素的性質后,氟...
【氟試劑分類】(1)Deoxo氟化作用Deoxo-Fluor?試劑是一種多功能、易使用、安全性更高的親核氟化試劑。它能快速地在溫和條件下“脫氧氟化”各種醇、醛及酮,從而以高選擇性生成相應的氟化物。De...
氟試劑【應用領域】氟試劑分光光度法一種測定地面水、地下水和工業(yè)廢水中氟化物含量的方法。其原理是:氟離子在pH4.1的鹽酸緩沖介質中,與氟試劑及硝酸鑭反應生成藍色三元絡合物,顏色的強度與氟離子濃度成正比...
氟試劑【應用領域】直接氟化法直接氟化法是指通過親電或親核氟化試劑在非氟底物上直接引入氟。各種直接的或者間接的氟化試劑與底物的某些基團反應,從而生成所需要的含氟化合物。一般常見的氟化試劑包括:(A)親核...
選擇性氟試劑-FTB主要作為氟化劑,可對富電子雙鍵,烯醇硅醚,烯醇鋰鹽等進行單氟化反應,用于制備含氟甾體藥物等。氟試劑【應用領域】氟試劑比色法食品中氟化物在擴散盒內與酸作用,產(chǎn)生氟化氫氣體,經(jīng)擴散被氫...
雜環(huán)是一個雜環(huán)的化合物或一個雜環(huán)的環(huán)系統(tǒng)。對含雜原子的3~10元單環(huán)化合物,除有俗名外,在英文命名中采用擴展了的Hantzsch-Widman雜環(huán)命名系統(tǒng)命名,其要點為采用環(huán)中雜原子的數(shù)目和前綴名為前...
雜環(huán)化合物常以俗名命名,較少用系統(tǒng)命名。系統(tǒng)命名是指以相應的碳環(huán)為母體而命名。例如,含兩個不飽和鍵的環(huán)戊二烯稱為茂,與之相應的一種雜環(huán)化合物,例如吡咯,可以看成是由“NH”取代了茂中的“CH2”而成,...
雜環(huán)分類方法按碳原子數(shù)最常見的雜環(huán)化合物是五元和六元雜環(huán)及苯并雜環(huán)化合物等。五元雜環(huán)化合物有:呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、咪唑等。六元雜環(huán)化合物有:吡啶、吡嗪、嘧啶、噠嗪等。稠環(huán)雜環(huán)化合物有:吲哚、喹啉、...
雜環(huán)化合物環(huán)狀有機化合物中,構成環(huán)的原子除碳原子外還有其他原子時,這類環(huán)狀有機化合物叫作雜環(huán)化合物。非碳原子稱為雜原子。最常見的雜原子是氧、硫和氮,雜環(huán)上可以有一個雜原子,也可以有兩個或更多個雜原子,...
雜環(huán)是一個雜環(huán)的化合物或一個雜環(huán)的環(huán)系統(tǒng)。雜環(huán)化合物(Heterocycliccompounds)是分子中含有雜環(huán)結構的有機化合物。構成環(huán)的原子除碳原子外,還至少含有一個雜原子。是數(shù)目最龐大的一類有機...
極性磷脂是一種具有親水極性頭和疏水非極性尾的天然表面活性劑,它在生物膜中起著至關重要的作用。在水系統(tǒng)中,極性脂自然聚在一起形成分子團或極薄的脂雙層,以分開兩個水性部分。這些脂雙層是生物膜的基本結構,具...
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