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西安瑞禧生物科技有限公司

2023 10-09

Propargyl-PEG4-amine PROTAC技術(shù)分享

蛋白水解靶向嵌合體的基礎(chǔ)許多小分子藥物通過與靶蛋白結(jié)合發(fā)揮作用,導(dǎo)致功能抑制。由于這些小分子抑制劑需要與蛋白質(zhì)結(jié)合以保持活性,因此可能需要高濃度的藥物,導(dǎo)致意外脫靶效應(yīng)。小分子抑制劑的另一個(gè)重要限制是...

2023 10-09

Biotin-PEG2-C6-azide PROTAC技術(shù)簡介

PROTAC(PROteolysisTAargetingChimera)是一種含有兩種不同配體的異雙功能納米分子,即泛素E3的配體和靶蛋白的配體。這兩個(gè)部分通過連接體連接,形成“三單元”聚合物,靶蛋白...

2023 10-09

Biotin-PEG2-C4-alkyne PROTAC技術(shù)簡介

靶向蛋白質(zhì)降解(TPD)是一種新的治療方法,用于阻斷細(xì)胞的降解途徑,誘導(dǎo)特異蛋白質(zhì)的降解。蛋白質(zhì)降解是一個(gè)嚴(yán)格調(diào)控的細(xì)胞過程,消除功能失調(diào)的蛋白質(zhì),可調(diào)節(jié)細(xì)胞中蛋白質(zhì)的表達(dá)水平,對(duì)于細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)至關(guān)重要...

2023 10-08

ADC抗體MC(C5)-Val-Cit CAS2504147-59-3分享

ADC由“抗體”、“接頭”和“效應(yīng)分子”三個(gè)主要組件構(gòu)成。效應(yīng)分子(payload)原指細(xì)胞毒素加上接頭部分,現(xiàn)經(jīng)常和細(xì)胞*素混用。其中接頭通常還包括和抗體偶聯(lián)的隔離區(qū)(spacer).化學(xué)或酶裂解區(qū)...

2023 10-08

ADC抗體Boc-Val-Cit-PAB-PNB CAS870487-10-8分享

抗體藥物偶聯(lián)物(antibodydrugconjugate,ADC)把單克隆抗體和細(xì)胞*素結(jié)合到一起,充分利用了前者靶向、選擇性強(qiáng),后者活性高,同時(shí)又消除了前者**偏低和后者副作用偏大等。其中抗體是A...

2023 10-08

ADC抗體Boc-Val-Cit-PAB CAS870487-09-5分享

ADC藥物結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜,且不同ADC藥物設(shè)計(jì)之間存在較大的差異。即使同一靶點(diǎn)的不同藥物,由于識(shí)別位點(diǎn)、連接位點(diǎn)、連接子及所連接小分子的不同,其*性的差異顯而易見。因此,評(píng)價(jià)ADC藥物*性之前,先要了解...

2023 10-08

ADC抗體Boc-Val-Cit-OH CAS870487-08-4 分享

抗體藥物偶聯(lián)物(antibody-drugconjugate,ADC)是通過一個(gè)化學(xué)鏈將具有生物活性的小分子藥物連接到單抗上,單抗作為載體將小分子藥物靶向運(yùn)輸?shù)侥繕?biāo)細(xì)胞中。ADC藥物是采用特定的連接子...

2023 10-08

ADC抗體Fmoc-Val-Cit-PAB-OH CAS159858-22-7分享

抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)是增長較快的抗***之一。這種方法包括通過化學(xué)接頭與細(xì)胞*性有效載荷偶聯(lián)的mAb,該化學(xué)接頭指向*細(xì)胞表面表達(dá)的靶抗原,從而減少全身**并因此降低*性。ADC是復(fù)雜的分子,需...

2023 10-07

AnsamitocinP-3安絲菌素P3CAS66547-09-9 ADC抗體簡介

在選擇抗體時(shí),抗體依賴的細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞*性作用(ADCC)和抗體依賴性細(xì)胞介導(dǎo)的吞噬作用(ADCP)也應(yīng)被慎重考慮。ADCC和ADCP會(huì)介導(dǎo)**系統(tǒng)參與殺傷**細(xì)胞過程,對(duì)最終ADC的**效果產(chǎn)生影響...

2023 10-07

MMAF一甲基澳瑞他汀FCAS745017-94-1 ADC抗體分享

ADC由“抗體”、“接頭”和“效應(yīng)分子”三個(gè)主要組件構(gòu)成。效應(yīng)分子(payload)原指細(xì)胞毒素加上接頭部分,現(xiàn)經(jīng)常和細(xì)胞*素混用。其中接頭通常還包括和抗體偶聯(lián)的隔離區(qū)(spacer).化學(xué)或酶裂解區(qū)...

2023 10-07

Maytansine美登醇CAS57103-68-1 ADC抗體分享

抗體或抗體片段的技術(shù)已經(jīng)成熟,大量高活性的效應(yīng)分子已經(jīng)發(fā)現(xiàn),越來越理想的接頭也已經(jīng)產(chǎn)生。當(dāng)然,ADC藥物,在優(yōu)化每一個(gè)組件的基礎(chǔ)上,把各個(gè)優(yōu)化的片段組裝起來是不夠的,ADC要作為一個(gè)整體,綜合地評(píng)價(jià),...

2023 10-07

Maytansinoid dM4cas799840-96-3 ADC抗體簡介

ADC藥物結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜,且不同ADC藥物設(shè)計(jì)之間存在較大的差異。即使同一靶點(diǎn)的不同藥物,由于識(shí)別位點(diǎn)、連接位點(diǎn)、連接子及所連接小分子的不同,其*性的差異顯而易見。因此,評(píng)價(jià)ADC藥物*性之前,先要了解...

2023 10-07

Calicheamicin 卡利奇霉素 108212-75-5 ADC抗體簡介

抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)是增長較快的抗***之一。這種方法包括通過化學(xué)接頭與細(xì)胞*性有效載荷偶聯(lián)的mAb,該化學(xué)接頭指向*細(xì)胞表面表達(dá)的靶抗原,從而減少全身**并因此降低*性。ADC是復(fù)雜的分子,需...

2023 09-27

Bis-Mal-PEG3 PROTAC技術(shù)簡介

PROTAC技術(shù)是有三部分組成,其中E3泛素連接酶尤為重要,VHL和CRBN是蛋白降解劑中常用的兩種E3泛素連接酶。用VHL和CRBN的配體來設(shè)計(jì)的蛋白降解劑均可很好地降解EGFR突變蛋白并發(fā)揮作用。...

2023 09-27

M-PEG3-CH2-alcohol PROTAC技術(shù)分享

PROTAC與不同連接鏈長度的關(guān)系:具有較長的連接鏈的PROTAC分子容易發(fā)生自抑制作用,而具有適中的長度連接鏈的PROTAC分子則不會(huì),推測(cè)在適中的長度上,降解效果的HaloPROTAC3(n=3)...

2023 09-27

Biotin-PEG4-Amide-C6-Azide PROTAC技術(shù)簡介

PROTAC降解技術(shù)目前小分子誘導(dǎo)蛋白降解的主要方法是降解靶向嵌合體技術(shù)(PROTAC)。PROTAC分子通過拉近靶蛋白和E3連接酶的距離從而提高靶蛋白的泛素化效率,進(jìn)而誘導(dǎo)蛋白酶體系統(tǒng)對(duì)靶蛋白進(jìn)行降...

2023 09-27

Biotin-PEG4-amide-Alkyne PROTAC技術(shù)分享

PROTAC的分子結(jié)構(gòu)使蛋白的弱相互作用變得更強(qiáng)。以CRBN與BRD4的相互作用為例,通過改變PORTAC分子的連接鏈的長度和位置,來改變?nèi)獜?fù)合物的底物構(gòu)象從而改變其相互作用強(qiáng)度。PROTAC是PR...

2023 09-27

Ald-CH2-PEG3-azide PROTAC技術(shù)簡介

蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)是能夠通過泛素-蛋白酶體系對(duì)靶標(biāo)蛋白直接起到降解作用的小分子化合物.PROTAC技術(shù)在小分子藥開發(fā)上具有應(yīng)用,運(yùn)用于多個(gè)降解相關(guān)靶點(diǎn)的PROTAC分子。合成蛋白水解靶...

2023 09-26

CAS:1003-98-1 2-溴-4-氟苯胺 2-Bromo-4-fluoroaniline 簡介

【氟試劑作用】(1)Deoxo氟化作用Deoxo-Fluor?試劑是一種多功能、易使用、安全性更高的親核氟化試劑。它能快速地在溫和條件下“脫氧氟化”各種醇、醛及酮,從而以高選擇性生成相應(yīng)的氟化物。De...

2023 09-26

CAS:100366-75-4 2-碘-5-三氟甲基吡啶 分享

氟元素的發(fā)現(xiàn)絕對(duì)稱得上是化學(xué)悲壯的元素發(fā)現(xiàn)過程。整個(gè)氟元素的發(fā)現(xiàn)過程前后長達(dá)六七十年,許多化學(xué)家為此付出了身體健康情況惡化的慘重代價(jià),包括最終成功利用電解法制得單質(zhì)氟,在人類掌握了這個(gè)元素的性質(zhì)后,氟...

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