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產品簡介
產品介紹
ICG1022-CUDC-101
CUDC-101，>99%
【英文同義名】：CUDC101; UNII-1A7Y9MP123; CUDC 101;
【中文同義名】：
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ICG1022-0005MG | 5 mg | ¥1,580.00 |
產品描述
(同義名：CUDC101; UNII-1A7Y9MP123; CUDC 101)是強效的多靶標抑制劑，可抑制HDAC, EGFR和HER2, IC50 值分別為4.4, 2.4, 和 15.7 nM。CUD在體內外可以抑制多種癌細胞中EGFR和HER2磷酸化，抑制細胞增殖并誘導細胞凋亡[1]。還可以顯著提高多種耐藥腫瘤的治療效果，這些腫瘤用單一靶點的藥物并不能控制 [2]。體內研究中，在許多腫瘤移植瘤模型中可以抑制腫瘤生長，如非小細胞癌癥，肝癌，乳腺癌，腦頸癌，結腸癌和胰腺癌[3]。通過抑制多種信號通路，比傳統(tǒng)的，單一靶點藥物具有更好的癌癥治療效果[2[3]。
靶點
靶點 | HDAC | EGFR | HER2 |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 4.4 nM | 2.4 nM | 15.7 nM |
化學特性
Cas No.: 1012054-59-9 | 分子量: 434.49 |
分子式: C24H26N4O4 | 純度: ≥98% |
同義名: CUDC101; UNII-1A7Y9MP123; CUDC 101 | |
化學名: 7-(4-(3-Ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)-N-hydroxyhept* | |
外觀:淺黃色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 20 mg/ml) | |
保存：3年 -20℃固體 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM |
質量(mg) | 0.4345 | 2.1724 | 4.3449 | 10.8623 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Cai X, et al.Discovery of 7-(4-(3-ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)-N-
hydroxyhept*(CUDc-101) as a potent multi-acting HDAC, EGFR, and HER2 inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 53(5):2000-9(2010).
[2] Lai CJ, et al. , a multitargeted inhibitor of histone deacetylase, epidermal growth factor receptor, and human epidermal growth factor receptor 2, exerts potent anticancer activity. Cancer Res. 70(9):3647-56(2010).
[3] Shimizu T, et al. Phase I first-in-human study of , a multi-targeted inhibitor of HDACs, EGFR and HER2 in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 54(3):881-93(2014)
