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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ICA1072-Ibudilast (KC-404)
Ibudilast (KC-404)，≥99%
【英文同義名】：KC-404,MN-166,AV-411, Ketas?
【中文同義名】：異丁司特
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Ibudilast(KC-404) | ICA1072-0010MG | 10MG | ￥2,799.00 |
ICA1072-0050MG | 50MG | ￥10,739.00 |
產品描述
異丁司特（KC-404）是有非選擇性的環(huán)核苷酸磷酸二酯酶（PDE）抑制劑，針對PDE IA，II，III，IV和VI的IC50值分別是53，35，48，12和10 μM [1]。結合其對支氣管平滑肌松弛的作用，異丁司特的抗炎活性可以通過拮抗引發(fā)哮喘發(fā)作的化學介質來影響哮喘的發(fā)病機理。據報道在腦脊髓炎的動物模型中，異丁司特也能顯著減弱炎癥細胞在腰脊髓中的浸潤[2]。在豚鼠氣管體外實驗和麻醉豚鼠體內實驗表明，KC-404具有直接擴張支氣管的活性。另外，豚鼠回腸體外實驗中，KC-404能選擇性拮抗抗過敏癥（SRS-A）的慢反應物質[3]。
靶點
靶點 | PDE |
IC50（半數有效濃度） | 53 μM(PDE Ia), 35 μM(PDE II), 48 μM(PDE III), 10 μM(PDE V) [1] |
化學特性
Cas No.: 50847-11-5 | 分子量: 230.3 |
分子式: C14H18N2O | 純度: ≥99% |
同義名: KC-404,MN-166,AV-411, Ketas? | |
化學名: 2-?methyl-?1-?[2-?(1-?methylethyl)pyrazolo[1,?5-?a]pyridin-?3-?yl]-?1-?propanone | |
外觀: 粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.2303 | 1.1515 | 2.3030 | 5.7575 | 11.5150 | 23.0300 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Ibudilast (KC-404)的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Deangelo, D.J., et al. A phase I clinical trial of the notch inhibitor MK-0752 in patients with T-cell acute lymphoblastic leukemia/lymphoma (T-ALL) and other leukemias. Journal of Clinical Oncology (Meeting Abstracts). 24(18S): 658 5(2006).
[2] Rosen LB, et al. O4-03-02: the gamma secretase inhibitor MK-0752 acuy and significantly reduces CSF Aβ40 concentrations in humans. Alzheimers Dement. 2(Suppl):S79 (2006).
[3] Cook, J.J., et al. Acute γ-Secretase Inhibition of Nonhuman Primate CNS Shifts Amyloid Precursor Protein (APP) Metabolism from Amyloid-β Production to Alternative APP Fragments without Amyloid-β Rebound. The Journal of Neuroscience 30(19): 6743-50 (2010).
