| I. Background | |
| γ-氨基丁酸（GABA）是哺乳動(dòng)物中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）中的主要抑制性神經(jīng)遞質(zhì)， 在調(diào)節(jié)人類皮質(zhì)網(wǎng)絡(luò)的反應(yīng)性和興奮性以及皮質(zhì)中間神經(jīng)元網(wǎng)絡(luò)同步皮質(zhì)神經(jīng)元信號(hào)活動(dòng) 中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用。中樞神經(jīng)系統(tǒng)中普遍存在的 GABA，能調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)在廣泛的 生理和生化過程中發(fā)揮核心作用—GABA 能控制涉及認(rèn)知、記憶和學(xué)習(xí)、運(yùn)動(dòng)功能、晝夜 節(jié)律、神經(jīng)發(fā)育、成人神經(jīng)發(fā)生和性成熟。GABA 功能障礙在阿爾茨海默?。ˋD）、重度 抑郁癥、焦慮癥、自閉癥、精神分裂癥和雙相情感障礙等疾病中的潛在作用也被發(fā)現(xiàn)。 GABA 通過與兩類受體的相互作用來調(diào)節(jié)神經(jīng)功能：嗜離子性 GABAA/C受體和代謝性 GABAB受體。GABAB 代謝受體（GABABR）包含兩個(gè)亞基：GABBR1（GABAB1 、GB1） 和 GABBR2（GABABR2），兩者都發(fā)揮不同的功能作用，并通過變構(gòu)相互作用來調(diào)節(jié)受 體功能。與其它 GPCR 一樣，GABABR 亞基每個(gè)由七個(gè)跨膜α-螺旋結(jié)構(gòu)域組成，由細(xì)胞內(nèi) 環(huán)和細(xì)胞外環(huán)連接。GABBR1 負(fù)責(zé)通過大的胞外配體結(jié)合結(jié)構(gòu)域識(shí)別配體并將其與受體結(jié) 合，但其本身不能形成功能性受體；GABBR2 以確保受體復(fù)合物正確運(yùn)輸?shù)劫|(zhì)膜。激動(dòng)劑 與 GABBR1 結(jié)合后，GABABR 中的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)是由 GABBR2 介導(dǎo)的。GABABR 包 GABBR1 亞基的兩種亞型之一：GABBR1α或 GABBR1β，并在突觸內(nèi)顯示不同的分布。含有 GABBR1α 的 GABABR 靶向軸突和樹突，而包含 GABBR1β的 GABABR 僅 運(yùn)輸?shù)?GABA 能樹突末端，并且兩種受體亞型在這些位點(diǎn)調(diào)節(jié)不同的功能。這兩 GABABR 亞型在不同的大腦區(qū)域和不同的發(fā)育階段也有不同的表達(dá)譜。GABABR 還表現(xiàn)出少量的結(jié) 構(gòu)異質(zhì)性，這對于這些受體的功能多樣性很重要。 | |
| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。GABBR1α&GABBR2 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GABA 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo) 過程，原理見下圖所示。 Figure 1. GABBR1α&GABBR2 CHO 細(xì)胞模型原理圖 | |
| II. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin+5μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GABBR1α&GABBR2 receptor |
| Transducer: | Gi |
| Ⅲ. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| Ⅳ. Representative Data | |
Figure 2.HTRF cAMP Assay with GABBRI&GABBR2 CHO(C5). | |
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