GLP2R/β-Arrestin/CHO GLP2R/β-Arrestin/CHO GLP2R/β-Arrestin/CHO
| I. Background | |
G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體，其特征是配體數(shù)量可變，包括內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結(jié)合后會觸發(fā)信號通路的激活；而拮抗劑則會阻礙激動劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑外，還會抑制受體的組成活性。 GLP2 受體 (GLP2R) 是 G 蛋白偶聯(lián)受體超家族成員，與胰高血糖素受體 ( GLP1 受體)密切相關(guān)。胰高血糖素樣肽-2 (GLP2) 是由腸道腸內(nèi)分泌細胞產(chǎn)生的 33 個氨基酸的胰高血糖素原衍生肽。GLP-2 通過特定的 G s 蛋白偶聯(lián)受體（GLP-2R）發(fā)揮作用，維持腸道穩(wěn)態(tài)和屏障功能，減緩胃排空和腸道蠕動，改善粘膜血流和營養(yǎng)吸收，增強免疫防御能力。 | |
| II. Description | |
GLP2R β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GLP2R/β-Arrestin 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時，β-Arrestin 不與 GLP2R 結(jié)合，融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象，當(dāng) GLP2R 遭遇配體刺激時，融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。  Figure 1. GLP2R β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin+5ug/ml blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GLP2R |
| Assay Format: | β-arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
Figure 2. Recombinant GLP2R/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GLP2R. | |
Figure 3. Dose response of Human GLP-2(1-33) in GLP2R β-Arrestin CHO-K1 Cell Line (C5). | |
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