GIPR/β-Arrestin/CHO
| I. Background | |
G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體，其特征是配體數(shù)量可變，包括內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結(jié)合后會觸發(fā)信號通路的激活；而拮抗劑則會阻礙激動劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑外，還會抑制受體的組成活性。 葡萄糖依賴性胰島素促泌多肽（又稱抑胃肽，GIP）、胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和胰高血糖素（GCG）是負責(zé)葡萄糖穩(wěn)態(tài)的肽激素。它們的同源受體 GIPR、GLP-1R 和GCGR 屬于 B1 類 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受體（GIPR）是 GIP 的受體，是一種具有 7 個跨膜結(jié)構(gòu)域的 G 蛋白偶聯(lián)受體。它與 GIP 激素結(jié)合，以葡萄糖誘導(dǎo)的方式增強胰腺 β 細胞胰島素的合成和分泌。胰腺 β 細胞上的 GIPR 在信號級聯(lián)中起著關(guān)鍵作用，導(dǎo)致血糖水平升高時胰島素釋放。 | |
| II. Description | |
GIPR β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GIPR/β-Arrestin 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo) 過程，原理見Figure 1所示。當缺乏配體刺激時，β-Arrestin 不與 GIPR 結(jié)合，融合 β-Arrestin 的 熒光素酶處于失活構(gòu)象，當 GIPR 遭遇配體刺激時，融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被 招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。 | |
Figure 1. GIPR β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin+5ug/ml blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GIPR |
| Assay Format: | β-arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
Figure 2. Recombinant GIPR/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GIPR. | |
Figure 3. Dose response of GIP(Human) in GIPR β-Arrestin CHO-K1 (C24). | |
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