GLP1R/CHO
| I. Background | |
| GLP-1R 與其他四種胰高血糖素受體（GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR）一起屬于 促胰液素 (B1 類) GPCR 家族，其內(nèi)源性配體是肽激素。 B1 類 GPCRs 在 N 端具有一個較 大的、結(jié)構(gòu)保守的胞外結(jié)構(gòu)域（ECD），由 120-160 個殘基組成，形成三層 α-β-β-α 折疊， 并由三個層間二硫鍵穩(wěn)定。 GLP-1R 的內(nèi)源性配體是 GLP-1 （7-36）和 GLP-1 （7-37），它們是胰高血糖素原翻 譯后加工的產(chǎn)物。GLP-1R 主要通過 Gαs/cAMP 通路發(fā)出信號，直接導(dǎo)致葡萄糖誘導(dǎo)的胰 島素顆粒分泌；但有證據(jù)表明 GLP-1R 可與 Gαq 和其他 G 蛋白偶聯(lián)；GLP -1R 激活后，C 末端發(fā)生磷酸化，進(jìn)一步募集β-抑制蛋白，導(dǎo)致受體內(nèi)化和脫敏。 | |
| I. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。GLP1R 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GLP1R 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見下圖所示。 Figure 1. GLP1R CHO 細(xì)胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GLP1R |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
Figure 2. Recombinant GLP1R/CHO constitutively expressing GLP1R. | |
Figure 3. HTRF cAMP Assay with GLP1R CHO(C8). | |
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