NK1R β-Arrestin CHO
| I. Background | |
| 速激肽（Tachykinins ）是分布在哺乳動物中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)中的一類神經(jīng)肽。速激 肽物質(zhì) P（SP）、神經(jīng)激肽 A（NKA）和神經(jīng)激肽 B（NKB）共享一個保守的 C 端基序， 對速激肽受體（NK1R、NK2R 和 NK3R）的激活至關(guān)重要。NKA 優(yōu)先激活與 Gα偶聯(lián)的 NK2R，而 SP 和 NKB 分別優(yōu)先結(jié)合 NK1R 和 NK3R。三種速激肽都能夠在所有速激肽受 體類型中表現(xiàn)為激動劑。 NK1R（Neurokinin 1 Receptor），又稱 TACR1，是速激肽受體家族的核心成員，其內(nèi) 源性配體為 P 物質(zhì)（Substance P）。NK1R 作為多效性 GPCR 靶點，在疼痛傳遞、炎癥反 應(yīng)及情緒調(diào)控中發(fā)揮關(guān)鍵作用，是抗嘔吐、抗抑郁及鎮(zhèn)痛藥物的重要靶點。 | |
| II. Description | |
NK1R β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NK1R/β-Arrestin 的信號轉(zhuǎn) 導(dǎo)過程，原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時，β-Arrestin 不與 NK1R 結(jié)合，融合β-Arrestin的熒光素酶處于失活構(gòu)象，當(dāng) NK1R 遭遇配體刺激時，融合熒光素酶報告基因的β-Arrestin 被招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。 Figure 1. NK1R β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for NK1R |
| Assay Format: | β-arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
Figure 2. Dose Response of Agonists in NK1R β-Arrestin CHO (C24). | |
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