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Exendin 4，艾塞那肽141758-74-9氨基酸組成的多肽

閱讀：477 發(fā)布時(shí)間：2022-11-8

英文名稱：Exendin 4， Exenatide

中文名稱：艾塞那肽

CAS：141758-74-9

多肽序列（單字母）：HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS

多肽序列（三字母）：H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

多肽長(zhǎng)度（aa）：39

多肽純度（%）：≥95

分子式：C184H282N50O60S

分子量：4186.63

溶解度：≥145 mg/mL二甲基亞砜；不溶于EtOH；≥H2O中52 mg/mL，溫和加熱

包裝：1mg;5mg;10mg;50mg;100mg

Exendin-4 (Exenatide) 是由 39 個(gè)氨基酸組成的多肽。它是長(zhǎng)效的 glucagon-like peptide-1 受體激動(dòng)劑，IC50 值為 3.22 nM。

Exendin-4是胰高血糖素樣蛋白-1（GLP-1）受體的激動(dòng)劑，活性類似于哺乳動(dòng)物腸降血糖素***胰高血糖素樣肽1（GLP-1），具有促進(jìn)胰島素分泌和控制葡萄糖的功能。

體外實(shí)驗(yàn)：Exendin-4***影響細(xì)胞內(nèi)cAMP生成。GLP-1與Exendin-4的組合***對(duì)cAMP的生成具有加合作用。在分離的大鼠胰島和小鼠胰島素瘤β-TC-1細(xì)胞中，Exendin-4以劑量依賴性方式刺激葡萄糖誘導(dǎo)的胰島素分泌。在基底前腦膽堿能神經(jīng)元中，Exendin-4大大降低艾草酸誘導(dǎo)的膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶***反應(yīng)性消耗。

在體實(shí)驗(yàn)：在ob/ob小鼠中，Exendin-4（10 μg/kg或20 μg/kg）改善胰島素敏感性并***降低血清葡萄糖和肝脂肪變性。Exendin-4通過改善胰島素敏感性有效地逆轉(zhuǎn)ob/ob小鼠的肝脂肪變性[1]。在無胸腺小鼠的短期研究中，63％的Exendin-4處理小鼠獲得了移植功能，對(duì)照組小鼠為21％（p = 0.033）。在長(zhǎng)期研究中，88％的***小鼠具有功能性移植，對(duì)照組小鼠為22％（p = 0.015）。與對(duì)照組小鼠相比，Exendin-4處理的小鼠具有***更高的體重。