聚乙二醇（PEG），也稱為聚環(huán)氧乙烷（PEO），是一種兩親性聚醚，可溶于水和大多數(shù)有機(jī)溶劑。 PEG及其衍生物是少數(shù)經(jīng)美國FDA認(rèn)證可用于生物制藥產(chǎn)品的聚合物之一。
聚乙二醇化是指PEG聚合物鏈與靶分子共價連接，通常是小分子化學(xué)藥物或大生物分子，例如肽、蛋白質(zhì)、碳水化合物、脂質(zhì)、寡核苷酸、親和配體、輔因子、脂質(zhì)體和其他生物材料。
肽分子作為藥物先導(dǎo)化合物在體內(nèi)的應(yīng)用受到一定的限制，主要表現(xiàn)在生物體腎小球的過濾作用、蛋白酶的水解破壞以及抗原反應(yīng)等方面。多肽經(jīng)過PEG修飾( PEGylation )后，大大減少了上述三個方面的限制，從而提高了多肽在體內(nèi)的應(yīng)用。
聚乙二醇化多肽的主要修飾位點(diǎn)為多肽的N端、C端、Lys的側(cè)鏈和Cys的硫醇基團(tuán)。用于修飾的單分散PEG的分子量范圍在PEG2～PEG24之間；多分散PEG的分子量范圍在PEG500～PEG40K之間。
1.常見單分散PEG修飾介紹（以下結(jié)構(gòu)均可修飾為多肽結(jié)構(gòu)）
| NH2-PEG2-CH2COOH CAS NO.：134978-97-5  | NH2-PEG3-CH2COOH CAS NO.：134978-99-7  |
| NH2-PEG4-CH2COOH CAS 號：195071-49-9  | NH2-PEG6-COOH CAS 號：905954-28-1  |
| N3-PEG6-CH2CH2COOH CAS號：361189-66-4  | N3-PEG6-NH2 CAS 號：957486-82-7  |
2.常見多分散PEG修飾介紹（以下結(jié)構(gòu)均可修飾為多肽結(jié)構(gòu)）
| mPEG-NH2 CAS 號：80506-64-5  | NH2-PEG-NH2 |
NH2-PEG-COOH | NH2-PEG-半乳糖 |
mPEG-COOH | OH-PEG-COOH |
| COOH-PEG-COOH CAS  NO.：39927-08-7 |
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