泛素化化合物庫(kù) | 藥物篩選

MCE 國(guó)際站：Ubiquitination Compound Library

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，給底物蛋白添加泛素分子的過程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、結(jié)合和連接三個(gè)步驟，分別由泛素激活酶E1、泛素結(jié)合酶 E2、泛素連接酶 E3 完成。主要過程如下：首先在ATP供能的情況下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 殘基上，激活泛素；接著，E1 酶將激活的泛素分子轉(zhuǎn)移到E2泛素結(jié)合酶上，隨后，E2 泛素結(jié)合酶和與底物結(jié)合的 E3 泛素連接酶結(jié)合，將泛素分子直接轉(zhuǎn)移到底物蛋白上或通過 E3 泛素連接酶將泛素分子轉(zhuǎn)移到底物蛋白上。蛋白泛素化是體內(nèi)普遍存在的一種翻譯后修飾，泛素化通過調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)的降解（通過蛋白酶體和溶酶體），改變蛋白質(zhì)的細(xì)胞定位，影響蛋白質(zhì)活性，促進(jìn)或阻止蛋白質(zhì)之間的相互作用，從而影響細(xì)胞凋亡、細(xì)胞周期、DNA 損傷修復(fù)、膜轉(zhuǎn)運(yùn)等細(xì)胞過程。泛素通路異常與神經(jīng)退行性疾病、腫瘤、感染和免疫等多種疾病的發(fā)生有關(guān)。MCE 提供 281 種可以用于泛素化研究的生物活性化合物。這些化合物靶向泛素化通路中的關(guān)鍵酶，是研究泛素化調(diào)控及相關(guān)疾病的有用工具。我們將在明確您的產(chǎn)品用途后，向符合資質(zhì)的客戶通過定制合成服務(wù)的方式提供 MCE 泛素化化合物庫(kù)，我們?yōu)樵搸?kù)中的所有產(chǎn)品提供溶液包裝或粉末包裝。溶液包裝中，279 個(gè)產(chǎn)品以 10 mM 濃度提供，2 個(gè)產(chǎn)品以 2 mM 濃度提供。溶液包裝中，我們對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度不低于 10 mM 的產(chǎn)品，提供 10 mM 溶液；對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度介于 2~10 mM 的產(chǎn)品，我們提供 2 mM 溶液。

活性 & 特點(diǎn)：
•    281 種生物活性泛素化相關(guān)化合物的集合，用于高通量篩選(HTS) 和高內(nèi)涵篩選(HCS)。
•    靶標(biāo)包括蛋白酶體、E1/E2/E3 酶、去泛素酶、p97 等。
•    是研究泛素化調(diào)控及相應(yīng)疾病的有用工具。
•    經(jīng)臨床前研究和臨床試驗(yàn)證實(shí)的生物活性和安全性。一些抑制劑已獲得 FDA 批準(zhǔn)。
•    結(jié)構(gòu)多樣、具有藥用活性且具有細(xì)胞滲透性。
•    更詳細(xì)的化合物信息，包括結(jié)構(gòu)、IC50 和簡(jiǎn)介。
•    NMR 和HPLC 驗(yàn)證可確保高純度和質(zhì)量。
•    所有化合物均有庫(kù)存并持續(xù)更新。

使用方法：

配方：以預(yù)溶解溶液或固溶體形式提供的 281 種泛素化化合物的集合：279 種化合物以 10 mM 溶液形式提供，2 種化合物以 2 mM 溶液形式提供。布局：96 孔儲(chǔ)存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前兩列和后兩列留空。不同濃度或溶解在不同溶劑中的化合物將被放置在單獨(dú)的板上。這種布局方式可能會(huì)增加板的數(shù)量，因?yàn)榭赡艽嬖谌N溶劑和三種濃度。如果您有其他要求，請(qǐng)告知我們。容器：帶有可剝離箔密封的 96 或 384 孔板；帶螺旋蓋和可選 2D 條形碼存儲(chǔ)的 96 孔格式樣品存儲(chǔ)管：-80°C 運(yùn)輸：Blue Ice

銷售產(chǎn)品：VU 0364439  | NPS-2143 (hydrochloride)  | Tafamidis  | Naproxen  | Falcarindiol  | Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate)  | Demethoxycurcumin  | Orcinol glucoside  | Ximelagatran  | D-Xylulose

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