SB 204990

MCE 國(guó)際站：SB 204990

CAS：154566-12-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：SB 204990 是一種有效且特異性的 ATP 檸檬酸裂解酶 (ACLY) 酶抑制劑。 IC50 和目標(biāo)：ACLY^[1]。 體外： SB204990 (SB) 是 ACLY 酶的特異性抑制劑。 SB204990 治療導(dǎo)致細(xì)胞溶質(zhì) Ac-CoA 水平降低，因此預(yù)計(jì)會(huì)降低乙?；突钚?β-連環(huán)蛋白水平^[1]。 體內(nèi) SB 204990 在給大鼠口服時(shí)被吸收到體循環(huán)中。當(dāng)在飲食中給藥 (0.05-0.25%, w/w) 1 周時(shí)，SB 204990 導(dǎo)致大鼠血漿膽固醇（高達(dá) 46%）和甘油三酯水平（高達(dá) 80%）劑量相關(guān)降低。 SB 204990（每天 25 毫克/千克）還降低狗的血漿膽固醇水平（高達(dá) 23%）和甘油三酯水平（高達(dá) 38%），與高密度脂蛋白膽固醇水平相比，優(yōu)先降低低密度脂蛋白水平^[2]。

體外：SB204990 (SB) 是 ACLY 酶的特異性抑制劑。 SB204990 治療導(dǎo)致細(xì)胞溶質(zhì) Ac-CoA 水平降低，因此預(yù)計(jì)會(huì)降低乙?；突钚?β-連環(huán)蛋白水平^[1]。

體內(nèi)：SB 204990，當(dāng)給大鼠口服給藥時(shí)，被吸收到體循環(huán)中。當(dāng)在飲食中給藥 (0.05-0.25%, w/w) 1 周時(shí)，SB 204990 導(dǎo)致大鼠血漿膽固醇（高達(dá) 46%）和甘油三酯水平（高達(dá) 80%）劑量相關(guān)降低。 SB 204990（每天 25 毫克/千克）還降低狗的血漿膽固醇水平（高達(dá) 23%）和甘油三酯水平（高達(dá) 38%），與高密度脂蛋白膽固醇水平相比，優(yōu)先降低低密度脂蛋白水平^[2]。

熱賣產(chǎn)品：Sordarin (sodium)  | Voruciclib  | endo-BCN-O-PNB  | Nelfinavir (Mesylate)  | Rolapitant  | p-Cresyl sulfate  | Xanthine  | L-Chicoric Acid  | Tolvaptan  | Doxycycline (hydrochloride)

研究領(lǐng)域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶點(diǎn)：ATP Citrate Lyase

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫(kù)  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Shares BH, et al. Active mitochondria support osteogenic differentiation by stimulating β-catenin acetylation. J Biol Chem. 2018 Oct 12;293(41):16019-16027.[2]. Pearce NJ, et al. The role of ATP citrate-lyase in the metabolic regulation of plasma lipids. Hypolipidaemic effects of SB-204990, a lactone prodrug of the potent ATP citrate-lyase inhibitor SB-201076. Biochem J. 1998 Aug 15;334 ( Pt 1):113-9.