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VER-155008

MCE 國際站：VER-155008

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10941

CAS：1134156-31-2

純度：99.91%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：VER-155008 是一種 Hsp70 的抑制劑，對 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分別為 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，對 Hsp70 的 Kd 值為 0.3 μM。

生物活性：VER-155008 是 Hsp70 的抑制劑，IC₅₀ 對 Hsp70< 的 IC₅₀ 分別為 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM /b>、Hsc70 和 Grp7，Hsp70 的 K_d 為 0.3 μM。 IC50 和目標：IC50：0.5 μM (Hsp70)、2.6 μM (Hsc70)、2.6 μM (Grp7)^[1]
Kd：0.3 μM (Hsp70)^[1] 體外： VER-155008 是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制劑，IC₅₀ 分別為 0.5 μM、2.6 μM、 Hsp70、Hsc70 和 Grp7 分別為 2.6 μM，Hsp70 的 K_d 為 0.3 μM，但對 Hsp90 沒有活性，IC₅₀ 為 > 200 微米。 VER-155008 抑制多種人結(jié)腸和乳腺腫瘤細胞系的增殖，如 BT474、MB-468、HCT116 和 HT29 細胞，GI₅₀s 分別為 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。 VER-155008 (5-40 μM) 在 HCT116 和 BT474 癌細胞中誘導客戶蛋白降解。 VER-155008 還在人腫瘤細胞系中誘導細胞凋亡^[1]。 VER-155008 (0.05-5 μM) 在培養(yǎng)的神經(jīng)元中逆轉(zhuǎn) Aβ 誘導的軸突變性^[2]。 VER-155008（10 μM 或 25 μM）抑制 Hsp70 并抑制 LNCaP95 細胞的增殖。 VER-155008 還可降低全長雄激素受體 (AR-FL) 和雄激素受體剪接變體 7 (AR-V7) 蛋白的表達^[3]。 體內(nèi) VER-155008（25 mg/kg，靜脈注射）在幼稚的雌性 BALB/c 小鼠中表現(xiàn)出血漿清除率。 VER-155008 (40 mg/kg, iv) 也表現(xiàn)出快速的血漿清除率，并降低荷有 HCT116 腫瘤的 BALB/c 裸鼠的腫瘤水平^[1]。 VER-155008（10 μmol/kg/天，腹腔注射）可挽救 5XFAD 小鼠的記憶缺陷，并減少與淀粉樣斑塊相關(guān)的軸突腫脹。 VER-155008（89.9 μmol/kg/天，ip）在 5XFAD 小鼠中給藥后滲透到大腦中。 VER-155008 還減少 5XFAD 小鼠中的淀粉樣斑塊和與淀粉樣斑塊相關(guān)的 PHF-tau^[2]。

體外：VER-155008 是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制劑，對 Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的 IC50 分別為 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，對 Hsp70 的 Kd 為 0.3 μM，但對 Hsp90 沒有活性，IC50 為 >200 μM。VER-155008 抑制多種人類結(jié)腸和乳腺腫瘤細胞系的增殖，如 BT474、MB-468、HCT116 和 HT29 細胞，GI50 分別為 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。VER-155008 (5-40 μM) 誘導 HCT116 和 BT474 癌細胞中的客戶蛋白降解。 VER-155008 還會誘導人類腫瘤細胞系凋亡[1]。VER-155008（0.05-5 μM）可逆轉(zhuǎn)培養(yǎng)神經(jīng)元中 Aβ 誘導的軸突變性[2]。VER-155008（10 μM 或 25 μM）可抑制 Hsp70 并抑制 LNCaP95 細胞增殖。VER-155008 還可降低全長雄激素受體 (AR-FL) 和雄激素受體剪接變體 7 (AR-V7) 蛋白表達[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：VER-155008（25 mg/kg，iv）在幼稚雌性BALB/c小鼠中表現(xiàn)出血漿清除率。VER-155008（40 mg/kg，iv）也表現(xiàn)出快速血漿清除率，并降低荷瘤裸鼠BALB/c中HCT116腫瘤的腫瘤水平[1]。VER-155008（10 μmol/kg/天，ip）可挽救5XFAD小鼠的記憶缺陷，并減少與淀粉樣斑塊相關(guān)的軸突腫脹。VER-155008（89.9 μmol/kg/天，ip）在5XFAD小鼠中給藥后滲透到腦中。VER-155008還可減少5XFAD小鼠的淀粉樣斑塊和與淀粉樣斑塊相關(guān)的PHF-tau[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：雌性 BALB/c 小鼠以 25 mg/kg VER-155008 溶液（10% DMSO/5% Tween 80/85% 生理鹽水 (v/v/v)）通過側(cè)尾靜脈注射。給藥后 5、15 和 30 分鐘、1、2、4 和 6 小時處死動物[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：在妊娠 14 天時從懷孕的 ddY 小鼠體內(nèi)取出胚胎。用或不用 10 μM Aβ25-35 處理細胞 3 天，然后加入 0.05、0.5 或 5 μM VER-155008 或載體溶液（0.1% DMSO）處理 4 天。在處理前將 Aβ25-35 在 37°C 下孵育 4 天以促進聚集。用 4% 多聚甲醛固定細胞，在 4°C 下用針對軸突標志物小鼠磷酸化神經(jīng)絲重亞基和針對神經(jīng)元標志物兔微管相關(guān)蛋白 2 的抗體進行免疫染色 24 小時。Alexa Fluor 488 偶聯(lián)山羊抗鼠 IgG（1:400）和 Alexa Fluor 568 偶聯(lián)山羊抗兔 IgG（1:400）用作二抗。使用熒光顯微鏡系統(tǒng)捕獲熒光圖像（864.98 μm × 645.62 μm）。使用 MetaMorph 7.8 版[2] 測量 pNF-H 陽性軸突的長度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：[10]-Shogaol  | Aloin  | Indole-3-acetamide  | PNGase F, F. meningosepticum (His)  | Metoclopramide  | Permethrin  | Methazolamide  | Spermine (tetrahydrochloride)  | Tyramine  | BAY1125976

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Massey AJ, et al. A novel, small molecule inhibitor of Hsc70/Hsp70 potentiates Hsp90 inhibitor induced apoptosis in HCT116 colon carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Aug;66(3):535-45.
[2]. Yang X, et al. Heat Shock Cognate 70 Inhibitor, VER-155008, Reduces Memory Deficits and Axonal Degeneration in a Mouse Model of Alzheimer's Disease. Front Pharmacol. 2018 Jan 30;9:48.
[3]. Kita K, et al. Heat shock protein 70 inhibitors suppress androgen receptor expression in LNCaP95 prostate cancer cells. Cancer Sci. 2017 Sep;108(9):1820-1827.