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cyclo(RLsKDK)

MCE 國際站：cyclo(RLsKDK) TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P1676A

Synonyms：BK-1361 TFA

純度：98.54%

存儲(chǔ)條件：密封儲(chǔ)存，遠(yuǎn)離潮濕和光照，氮?dú)獗Ｗo(hù)下 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（密封儲(chǔ)存，遠(yuǎn)離潮濕和光照，氮?dú)獗Ｗo(hù)下）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一種特異性的金屬蛋白酶 ADAM8 抑制劑，IC50 值為 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌癥中有潛在應(yīng)用。

生物活性：cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是金屬蛋白酶 ADAM8 的特異性抑制劑，IC₅₀ 值為 182納米。 cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎癥性疾病和癌癥方面具有潛在應(yīng)用^[1]。體外： cyclo(RLsKDK) (TFA)促進(jìn) ADAM8 激活和 CD23 脫落，IC₅₀ 值分別為 120 nM 和 182 nM^[2]。
cyclo(RLsKDK) (TFA) (200 nM ; 0-120 h) 增加 pro-ADAM8^[2] 的活性。
cyclo(RLsKDK) (TFA)（200 nM 和 500 nM；12 h）促進(jìn) Panc1_ctrl 和Panc1_A8 細(xì)胞^[2]。
cyclo(RLsKDK) (TFA) (500 nM) 會(huì)導(dǎo)致 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 細(xì)胞中 ERK1/2 磷酸化^[2]。< br/>體內(nèi)： cyclo(RLsKDK) (TFA)（10 µg/g；腹腔注射；每周一次，持續(xù) 4 周）顯著降低植入 Panc1_ctrl 的小鼠的腫瘤負(fù)荷或Panc1_A8 細(xì)胞。 cyclo(RLsKDK) (TFA) 提高胰腺導(dǎo)管腺癌 (PDAC) 小鼠的存活率，降低可溶性 ADAM8 (sADAM8) 含量、pERK1/2 激活以及 PDAC 小鼠肝臟和肺部的 PDAC 轉(zhuǎn)移^[2] 。

體外：cyclo(RLsKDK) (TFA) 促使 ADAM8 激活和 CD23 脫落，IC50 值分別為 120 nM 和 182 nM。 cyclo(RLsKDK) (TFA) (200?nM；0-120 h) 增加了 pro-ADAM8 的活性[2]。 cyclo(RLsKDK) (TFA) (200?nM and 500 nM；12 h) 促進(jìn)了 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 細(xì)胞的生長[2]。 cyclo(RLsKDK) (TFA) (500 nM) 導(dǎo)致 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 細(xì)胞中 ERK1/2 磷酸化[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：cyclo(RLsKDK) (TFA) (10 µg/g；腹腔注射；一周一次持續(xù) 4 周) 顯著降低了植入 Panc1_ctrl 或 Panc1_A8 細(xì)胞的小鼠中的腫瘤量。cyclo(RLsKDK) (TFA) 提高了胰腺導(dǎo)管腺癌 (PDAC) 小鼠存活率，降低了可溶性 ADAM8 (sADAM8) 含量、pERK1/2 活化、PDAC 在 PDAC 小鼠肝臟和肺部中的轉(zhuǎn)移[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Sequence：Cyclo(Arg-Leu-{d-Ser}-Lys-Asp-Lys)

熱-銷產(chǎn)品：BV6  | CGP37157  | Lamotrigine  | Boc-Gln-Ala-Arg-AMC (acetate)  | Metyrapone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yim V, et al. Synthesis and biological evaluation of analogues of the potent ADAM8 inhibitor cyclo(RLsKDK) for the treatment of inflammatory diseases and cancer metastasis. Bioorg Med Chem. 2016 Sep 15;24(18):4032-4037.
[2]. Schlomann U, et al. ADAM8 as a drug target in pancreatic cancer. Nat Commun. 2015 Jan 28;6:6175.