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Icotrokinra

MCE 國際站：Icotrokinra

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-P10587

CAS：2763602-16-8

Synonyms：JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235

純度：99.89%

存儲(chǔ)條件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一種口服有效的 IL-23 受體 (IL-23 receptor) 選擇性拮抗劑。Icotrokinra 可抑制外周血單核細(xì)胞 (PMBC) 中 IL-23 誘導(dǎo)的 STAT3 磷酸化 (IC50=5.6 pM)，并抑制 NK 細(xì)胞中 IL-23 誘導(dǎo)的干擾素 IFN-γ 的產(chǎn)生，IC50 為 18.4 pM。此外，Icotrokinra 在大鼠 TNBS 誘導(dǎo)的結(jié)腸炎模型中表現(xiàn)出抗炎活性。Icotrokinra 可用于銀屑病、銀屑病關(guān)節(jié)炎和炎癥性腸病的研究。

生物活性：Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一種口服的、選擇性的 IL-23 受體拮抗劑。Icotrokinra 可抑制外周血單核細(xì)胞中 IL-23 誘導(dǎo)的 STAT3 磷酸化 (IC50=5.6 pM)，并抑制 NK 細(xì)胞中 IL-23 誘導(dǎo)的干擾素 IFN-γ 產(chǎn)生，IC50 為 18.4 pM。此外，Icotrokinra 在大鼠 TNBS 誘發(fā)的結(jié)腸炎模型中表現(xiàn)出抗炎活性。Icotrokinra 可用于研究銀屑病、銀屑病關(guān)節(jié)炎和炎癥性腸病[1]。

體內(nèi)：Icotrokinra (0.03-10 mg/kg; p.o.; 每天 1 次持續(xù) 7 天) 降低了 TNBS 誘導(dǎo)的結(jié)腸炎大鼠的結(jié)腸重長比并緩解 TNBS 誘導(dǎo)的結(jié)腸炎大鼠體重減輕[1]。 Icotrokinra (1-30 mg/kg; p.o; 每天 2 次持續(xù) 3 天) 在大鼠皮膚炎癥模型中當(dāng)劑量大于 10 mg/kg 時(shí)，阻止 IL-23 誘導(dǎo)的 IL-17A 和 IL-22 的上調(diào)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

Sequence：Ac-Pen-Asn-Thr-Trp(7-Me)-Lys(Ac)-Pen-Phe(4-amino ethoxy)-2Nal-ThpGly-Glu-Asn-3Pal-Sar-NH2 (Pen1&Pen6 bridge)

熱銷產(chǎn)品：Guanosine  | Narirutin  | Chrysophanol  | Ulinastatin  | Zaprinast  | Pipecolic acid  | ML-9  | Tiotropium (Bromide)  | Spesolimab  | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Fourie AM, et al., JNJ-77242113, a highly potent, selective peptide targeting the IL-23 receptor, provides robust IL-23 pathway inhibition upon oral dosing in rats and humans. Sci Rep. 2024 Jul 30;14(1):17515.