Apostatin-1 (Apt-1) 是一種有效的 TRADD 抑制劑。Apostatin-1 可與 TRADD-N 結(jié)合 (KD=2.17 μM)，破壞其與 TRADD-C 和 TRAF2 的結(jié)合。Apostatin-1 調(diào)節(jié) RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通過激活突變 tau、α-synuclein 或 huntingtin 積累的細(xì)胞中的自噬 (autophagy)，阻斷凋亡 (apoptosis)，并恢復(fù)細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)。

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Apostatin-1

MCE 國際站：Apostatin-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-134050

CAS：2559703-06-7

Synonyms：Apt-1

純度：99.84%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Apostatin-1 (Apt-1) 是一種有效的 TRADD 抑制劑。Apostatin-1 可與 TRADD-N 結(jié)合 (KD=2.17 μM)，破壞其與 TRADD-C 和 TRAF2 的結(jié)合。Apostatin-1 調(diào)節(jié) RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通過激活突變 tau、α-synuclein 或 huntingtin 積累的細(xì)胞中的自噬 (autophagy)，阻斷凋亡 (apoptosis)，并恢復(fù)細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)。

生物活性：Apostatin-1 (Apt-1) 是一種有效的 TRADD 抑制劑。 Apostatin-1 可以與 TRADD-N (K_D=2.17 μM) 結(jié)合，破壞其與 TRADD-C 和 TRAF2 的結(jié)合。 Apostatin-1 調(diào)節(jié) RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。 Apostatin-1 通過在具有累積的突變 tau、α-突觸核蛋白或亨廷頓蛋白的細(xì)胞中激活自噬來阻止細(xì)胞凋亡并恢復(fù)細(xì)胞穩(wěn)態(tài)^[1]。 體外：Apostatin-1 抑制 Velcade（Bortezomib, HY-134050) 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和 RIPK1 依賴性細(xì)胞凋亡 (RDA) 和壞死性凋亡，IC₅₀ 為 0.97 μM^[1]。
Apostatin -1 (10 μM, 6 h) 有效誘導(dǎo)自噬和長壽命蛋白的降解^[1]。 體內(nèi)：Apostatin-1（20 mg/kg，IP，一次）抑制炎癥反應(yīng)，并增加全身炎癥小鼠模型的存活率^[1]。

體外：Apostatin-1 抑制 Velcade (Bortezomib，HY-134050) 誘導(dǎo) RIPK1 依賴性細(xì)胞凋亡 (RDA) 和 Necroptosis，IC50 為 0.97 μM[1]。 Apostatin-1 (10 μM，6 h) 有效誘導(dǎo)自噬和長壽命蛋白的降解[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Apostatin-1 (20 mg/kg，IP，一次) 抑制炎癥反應(yīng)，并增加全身炎癥小鼠模型的存活率[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：RIPK1

參考文獻(xiàn)：

[1]. Xu D, et al. Modulating TRADD to restore cellular homeostasis and inhibit apoptosis. Nature. 2020 Nov;587(7832):133-138.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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