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DSRM-3716

MCE 國際站：DSRM-3716

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-W021879

CAS：58142-99-7

中文名稱：5-碘異喹啉

Synonyms：5-碘異喹啉; 5-Iodoisoquinoline

純度：99.86%

存儲條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (protect from light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：DSRM-3716 (5-Iodoisoquinoline) 是一種有效的選擇性 SARM1 NADase 抑制劑，IC50 為 75 nM。DSRM-3716 對其他 NAD+ 加工酶、受體和轉(zhuǎn)運蛋白具有選擇性。DSRM-3716 具有強(qiáng)大的軸突保護(hù)作用。

生物活性：DSRM-3716（5-碘異喹啉）是一種有效的選擇性 SARM1 NADase 抑制劑，IC₅₀ 為 75 nM。 DSRM-3716 對其他 NAD⁺ 加工酶、受體和轉(zhuǎn)運蛋白具有選擇性。 DSRM-3716 提供強(qiáng)大的軸突保護(hù)^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：75 nM（SARM1 NADase）^[1] 體外： DSRM-3716 處理對 cADPR 產(chǎn)生劑量依賴性抑制增加（IC₅₀ 為 2.8 μM）并大量保留這些培養(yǎng)物中的 NAD⁺，其方式與細(xì)胞內(nèi) SARM1 酶促 NADase 活性的參與和抑制相一致 ^[1].
DSRM-3716 以劑量依賴性方式防止神經(jīng)絲輕鏈 (NfL) 從切斷的軸突中釋放，IC₅₀ 約為 2 μM^[1].
DSRM-3716 抑制由軸突切開引起的 cADPR 增加的效力（IC₅₀ 為 2.8 μM）與防止軸突變性所需的效力相似（IC₅₀ 為 2.1 μM）^[1]。
DSRM-3716 抑制魚藤酮在感覺神經(jīng)元中觸發(fā)的 SARM1 依賴性細(xì)胞破壞通路^{[ 1]}。

體外：DSRM-3716 治療可產(chǎn)生劑量依賴性抑制 cADPR 增加（IC50 為 2.8 μM）并在這些培養(yǎng)物中大量保留 NAD+，其方式與細(xì)胞內(nèi) SARM1 酶 NADase 活性的參與和抑制一致[1]。?DSRM-3716 以劑量依賴性方式阻止神經(jīng)絲輕鏈 (NfL) 從斷裂軸突中釋放，IC50 約為 2 μM[1]。?DSRM-3716 抑制軸突切斷引起的 cADPR 增加的效力（IC50 為 2.8 μM）與防止軸突變性所需的效力（IC50 為 2.1 μM）相似[1]。?DSRM-3716 抑制魚藤酮在感覺神經(jīng)元中觸發(fā)的 SARM1 依賴性細(xì)胞破壞途徑[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Suc-Ala-Leu-Pro-Phe-pNA  | 187-1, N-WASP inhibitor  | Caftaric acid  | Clonidine (hydrochloride)  | Lenvatinib-d4  | N-3-Oxo-tetradecanoyl-L-homoserine lactone  | BTX161  | Pelargonidin (chloride)  | 2-Iminothiolane (hydrochloride)  | Adenosine dialdehyde

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Robert O Hughes, et al. Small Molecule SARM1 Inhibitors Recapitulate the SARM1 -/- Phenotype and Allow Recovery of a Metastable Pool of Axons Fated to Degenerate. Cell Rep. 2021 Jan 5;34(1):108588.