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MW-150

MCE 國際站：MW-150 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-120111A

CAS：1923773-01-6

Synonyms：MW01-18-150SRM hydrochloride

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運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一種選擇性，具有口服活性的，可透過神經(jīng)系統(tǒng)的 p38α MAPK 的抑制劑，Ki 值為 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制內(nèi)源性 p38α MAPK 在活化的神經(jīng)膠質(zhì)中磷酸化內(nèi)源性底物 MK2 的能力。

生物活性：MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一種選擇性、CNS 滲透劑和具有口服活性的 p38α MAPK 抑制劑，具有 K_i 101 納米。 MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制內(nèi)源性 p38α MAPK 磷酸化活化膠質(zhì)細(xì)胞中內(nèi)源性底物 MK2 的能力^[1]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：101nM (p38α MAPK)^[1] 體外： MW-150 鹽酸鹽（MW01-18-150SRM 鹽酸鹽）以濃度依賴性方式抑制內(nèi)源性 p38αMAPK 磷酸化活化神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞中內(nèi)源性底物 MK2 的能力^[1]。
MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 以濃度依賴性方式阻斷活化神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞增加的 IL-1β 產(chǎn)量。 MK2 和 IL-1β 的 IC₅₀ 值分別為 332 nM 和 936 nM^[1]。 體內(nèi)： MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride)（2.5 mg/kg；每天口服，持續(xù) 3?4 個月）提高 APP/PS1 轉(zhuǎn)基因 ( Tg) 小鼠在橈臂水迷宮 (RAWM) 和情境恐懼條件反射測試中的表現(xiàn)^[1]。
MW-150 鹽酸鹽 (MW01-18-150SRM hydrochloride) (2.5 mg/kg;給予 ip；每天 14 天）在 APP^NLh/NLh × PS^P264L/P264L 敲入小鼠（淀粉樣蛋白前體蛋白無過表達）中的治療表現(xiàn)出 RAWM 行為與 WT 小鼠無法區(qū)分^[1]。

體外：MW-150 鹽酸鹽（MW01-18-150SRM 鹽酸鹽）以濃度依賴性方式抑制內(nèi)源性 p38αMAPK 在活化的神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞中磷酸化內(nèi)源性底物 MK2 的能力[1]。MW-150 鹽酸鹽（MW01-18-150SRM 鹽酸鹽）以濃度依賴性方式阻止活化的神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞增加的 IL-1β 產(chǎn)生。MK2 和 IL-1β 的 IC50 值分別為 332 nM 和 936 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：MW-150 鹽酸鹽 (MW01-18-150SRM 鹽酸鹽) (2.5 mg/kg；每日口服，連續(xù) 3-4 個月) 可改善 APP/PS1 轉(zhuǎn)基因 (Tg) 小鼠在放射臂水迷宮 (RAWM) 和情境恐懼條件測試中的表現(xiàn)[1]。MW-150 鹽酸鹽 (MW01-18-150SRM 鹽酸鹽) (2.5 mg/kg；腹腔注射；每日給藥，連續(xù) 14 天) 治療 APPNLh/NLh × PSP264L/P264L 敲入小鼠（未過度表達淀粉樣蛋白前體蛋白）表現(xiàn)出與 WT 小鼠無法區(qū)分的 RAWM 行為[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Nourseothricin (sulfate)  | NE 52-QQ57  | DIM-C-pPhCO2Me  | Bazedoxifene  | BQ-788 (sodium salt)  | Chelerythrine (chloride)  | L-Palmitoylcarnitine (chloride)  | Bax inhibitor peptide V5  | Mavacamten  | Prednisone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Roy SM, et al. Targeting human central nervous system protein kinases: An isoform selective p38αMAPK inhibitor that attenuates disease progression in Alzheimer's disease mouse models. ACS Chem Neurosci. 2015 Apr 15;6(4):666-80.