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Nabumetone

MCE 國際站：Nabumetone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0559

CAS：42924-53-8

中文名稱：萘丁美酮；萘普酮；奈丁美酮

Synonyms：萘丁美酮; BRL14777

純度：99.90%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Nabumetone 是一種可口服的非酸類抗炎劑，為有效的、選擇性的 COX-2 抑制劑，同時(shí)是活性代謝物 6MNA 的前體物質(zhì)。

生物活性：Nabumetone 是一種具有口服活性的非酸性抗炎藥，是一種有效的選擇性 COX-2 抑制劑，是活性代謝物 6MNA 的前體藥物。 IC50 和目標(biāo)：COX-2^[1] 體外 Nabumetone 是一種有效的選擇性 COX-2 抑制劑。 Nabumetone (50 μmol-2 mmol)劑量依賴性地抑制K-562和Meg-01細(xì)胞的增殖，但沒有明顯的凋亡作用。 Nabumetone 增強(qiáng) ADR 在 K-562 細(xì)胞系中的凋亡作用。此外，Nabumetone 降低 Bcl-2 表達(dá)^[1]。 體內(nèi) Nabumetone (79 mg/kg, po) 抑制大鼠的爪水腫和爪滲出物 PGE₂。 Nabumetone 不會(huì)引起胃損傷，對(duì)大鼠胃粘膜 6-keto-PGF_1α 的產(chǎn)生僅造成 57% 的抑制^[2]。 Nabumetone (25, 50, 100 mg/kg, ip) 劑量依賴性地抑制大鼠 DDC 誘導(dǎo)的粘液分泌增加并刺激應(yīng)激誘導(dǎo)的粘液分泌。 Nabumetone (25 mg/kg, ip) 顯著抑制大鼠應(yīng)激誘導(dǎo)的潰瘍指數(shù)^[3]。

體外：萘丁美酮是一種強(qiáng)效、選擇性的 COX-2 抑制劑。萘丁美酮 (50 μmol-2 mmol) 劑量依賴性地抑制 K-562 和 Meg-01 細(xì)胞的增殖，但沒有明顯的凋亡作用。萘丁美酮增強(qiáng) ADR 在 K-562 細(xì)胞系中的凋亡作用。此外，萘丁美酮可降低 Bcl-2 表達(dá)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：萘丁美酮（79 mg/kg，口服）可抑制大鼠爪水腫和爪滲出 PGE2。萘丁美酮不會(huì)引起胃損傷，僅抑制大鼠胃粘膜 6-酮-PGF1α 生成 57%[2]。萘丁美酮（25、50、100 mg/kg，腹腔注射）劑量依賴性地抑制 DDC 誘導(dǎo)的粘液分泌增加，并刺激大鼠應(yīng)激誘導(dǎo)的粘液分泌。萘丁美酮（25 mg/kg，腹腔注射）可顯著抑制大鼠應(yīng)激誘導(dǎo)的潰瘍指數(shù)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠[3] 本研究使用白化雄性大鼠（體重 250 至 300 克）。動(dòng)物被關(guān)在單籠中，實(shí)驗(yàn)開始前 16 小時(shí)禁食。實(shí)驗(yàn)開始前 1 小時(shí)允許自由飲水。每組有 8 只大鼠。動(dòng)物腹膜內(nèi)注射萘丁美酮或安乃近，劑量為 25、50 或 100 毫克/千克，連續(xù) 3 天[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將每株細(xì)胞以 3 × 105/mL 的濃度接種到 6 孔板中，加入或不加入藥物（萘丁美酮等），孵育 48 小時(shí)。然后使用臺(tái)盼藍(lán)染料排斥試驗(yàn)計(jì)數(shù)活細(xì)胞。增殖抑制百分比計(jì)算為 1-（暴露于藥物的活細(xì)胞/對(duì)照的活細(xì)胞）×100[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：COX-2

熱銷產(chǎn)品：Superoxide dismutase  | Abacavir  | Mivebresib  | SEC  | Epocholeone  | Apramycin (sulfate)  | SDMA  | UK122  | A1874  | Dacarbazine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Vural F, et al. Cyclo-oxygenase 2 inhibitor, nabumetone, inhibits proliferation in chronic myeloid leukemia cell lines. Leuk Lymphoma. 2005 May;46(5):753-6.
[2]. Melarange R, et al. Anti-inflammatory and gastrointestinal effects of nabumetone or its active metabolite, 6MNA (6-methoxy-2-naphthylacetic acid): comparison with indomethacin. Agents Actions. 1992;Spec No:C82-3.