蛋白降解靶向嵌合體（PROTACs）作為一種新型治療手段，用于靶向“不可成藥”蛋白質(zhì)組。

PROTACs是一種異雙功能小分子，能夠同時(shí)與目標(biāo)蛋白和泛素（Ub）E3連接酶結(jié)合。這隨后導(dǎo)致目標(biāo)蛋白的泛素化和降解。體外泛素化試劑盒已經(jīng)開發(fā)出來(lái)，用于建立一種高通量方法，通過(guò)監(jiān)測(cè)蛋白質(zhì)內(nèi)在的泛素化能力，準(zhǔn)確預(yù)測(cè)PROTAC的效率。我們提供針對(duì)三種E3泛素連接酶的試劑盒：Cereblon、VHL和HDM2，用于監(jiān)測(cè)PROTAC介導(dǎo)的目標(biāo)蛋白泛素化。

艾美捷[干冰]PA770-PROTAC VHL/鼠源：

貨號(hào)：PA-0770-P101M  

組成：

-體外泛素化檢測(cè)板：1塊

-檢測(cè)緩沖液（10X）：1.2mL

-E3混合液（20X）：1x250uL

-E1-E2-泛素化混合液（20X）：1x250µL

-二抗（抗小鼠或抗兔HRP偶聯(lián)物）：60uL（100X）

-檢測(cè)試劑1（DR1）：1mL

-檢測(cè)試劑2（DR2）：1mL

-封閉濃縮液（5X）：5mL

-DMSO中的PROTAC：10uL

-目標(biāo)蛋白陽(yáng)性對(duì)照BRD3（20X）：20uL

-抗BRD3抗體（100X）：5uL

-抗小鼠HRP偶聯(lián)物（100X）：5uL

應(yīng)用：

-測(cè)試PROTAC和分子膠（MGs）的活性。

-比較多種PROTAC變體的活性，并從UbMax建立預(yù)測(cè)性DC50。

-選擇所有三種連接酶，用于比較PROTACs/MGs的活性，以證明選擇性。

-測(cè)試PROTAC的底物特異性和亞型選擇性。