MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

AP20187

MCE 國(guó)際站：AP20187

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13992

CAS：195514-80-8

Synonyms：B/B Homodimerizer

純度：99.86%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一種細(xì)胞滲透性分子，使 FK506 結(jié)合蛋白 (FKBP) 二聚化，啟動(dòng)生物信號(hào)傳導(dǎo)級(jí)聯(lián)反應(yīng)和基因表達(dá)，或破壞蛋白-蛋白之間相互作用。

生物活性：AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一種細(xì)胞滲透性配體，用于二聚化 FK506 結(jié)合蛋白 (FKBP) 融合蛋白并啟動(dòng)生物信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)和基因表達(dá)或破壞蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用。 IC50 和目標(biāo)：FKBP 均二聚化劑^[1] 體外 當(dāng) LNCaP 細(xì)胞用 AP20187（B/B 均二聚化劑）(100 nM) 處理時(shí), ro-iCaspase-9 水平顯著降低，較小的加工活性 caspase-9 變得明顯^[2]。 體內(nèi)： 實(shí)時(shí) PCR 分析表明，AP20187（B/B 同源二聚體）（0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg）處理顯著在 PID12 時(shí)增加 PLP/Fv2E-PERK 小鼠 CNS 中 CHOP mRNA 的水平。 AP20187 治療顯著減輕了這些小鼠中 EAE 誘導(dǎo)的髓鞘損傷。 AP20187（B/B Homodimerizer）治療顯著減少了 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰椎脫髓鞘病變中退化軸突的數(shù)量并增加了軸突密度^[2] 。

體外：當(dāng) LNCaP 細(xì)胞用 AP20187 (B/B Homodimerizer) (100 nM) 處理時(shí)，ro-iCaspase-9 水平顯著降低，并且較小的加工活性 caspase-9 變得明顯[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：實(shí)時(shí) PCR 分析表明，AP20187 (B/B 同源二聚體) (0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg) 處理，在 PID12 的 PLP/Fv2E-PERK 小鼠中，顯著增加了 PLP/Fv2E 的 CNS 中的 CHOP mRNA 水平。AP20187 處理顯著減輕了這些小鼠中 EAE 誘導(dǎo)的髓鞘損傷。AP20187 (B/B Homodimerizer) 處理顯著減少了 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰椎脫髓鞘病變中退化軸突的數(shù)量并增加了軸突密度[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2] 為激活少突膠質(zhì)細(xì)胞中的轉(zhuǎn)基因 Fv2E-PERK，給 PLP/Fv2E-PERK 轉(zhuǎn)基因小鼠腹膜內(nèi)注射 AP20187（B/B 均二聚體），每日劑量為 0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg。凍干的 AP20187（B/B 均二聚體）溶于 100% 乙醇，濃度為 62.5 mg/mL 原液，儲(chǔ)存于 ?20°C。注射液由 4% 乙醇、10% PEG-400 和 2% Tween-20 水溶液組成。僅接受載體（4% 乙醇、10% PEG-400、2% Tween-20 水溶液）的轉(zhuǎn)基因小鼠作為對(duì)照。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：對(duì)于體外研究，ADV 感染 16 小時(shí)后，用 R1881 (10 nM)、AP20187 (B/B 同源二聚體) (10 nM)、兩者或兩者均不處理細(xì)胞 8 小時(shí)。然后用 PBS 沖洗細(xì)胞，并在室溫下用 4% 多聚甲醛固定 1 小時(shí)。用 PBS 沖洗后，將細(xì)胞在 0°C 下在冰冷的通透溶液 (0.1% Triton X-100、0.1% 檸檬酸鈉) 中孵育 2 分鐘。用 PBS 沖洗細(xì)胞，并在 37°C 下用 TUNEL 反應(yīng)混合物染色 60 分鐘。再次用 PBS 清洗后，將細(xì)胞在 37°C 下用 Converter-AP 孵育 30 分鐘。沖洗細(xì)胞并與底物 5-溴-4-氯-3-吲哚磷酸鹽/硝基藍(lán)四唑孵育 30 分鐘。最后用 PBS 沖洗（重復(fù)兩次）后，對(duì)細(xì)胞進(jìn)行顯微拍照[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：FKBP homodimerizer[1]

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：HJB97  | AI-10-47  | Siramesine (hydrochloride)  | Bepridil hydrochloride  | Thymine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ahmed S, et al. Photocleavable dimerizer for the rapid reversal of molecular trap antagonists. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):4546-52.
[2]. Lin W, et al. Oligodendrocyte-specific activation of PERK signaling protects mice against experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neurosci. 2013 Apr 3;33(14):5980-91.
[3]. Haas ME, et al. The Role of Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 in Nephrotic Syndrome-Associated Hypercholesterolemia. Circulation. 2016 Jul 5;134(1):61-72.