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biorelevant灌胃溶出介質?：FeSSGF與FEDGAS
飯后在模擬體內(nèi)胃液的體外溶出介質中測試新藥或非專有技術藥物可能非常有用。食物會可能改變這些液體的成分，這可能會對藥物在美聯(lián)儲狀態(tài)下胃部的行為產(chǎn)生重大影響。
FeSSGF溶解介質
FeSSGF（聯(lián)邦模擬胃液）以牛奶為基礎，其成分曾被提議用于溶出度測試，但有明顯的局限性：
* FeSSGF的脂肪含量太低，無法復制FDA膳食的脂肪含量
*介質的高可變性和較差的物理穩(wěn)定性（請參見圖1）使結果難以在實驗室之間轉移
*只有一個pH值可用，因此您無法探索藥物如何在進食的胃內(nèi)在不同時間溶解
*藥物分析是費時的并且需要提取，因為FeSSGF會堵塞過濾器（除非過濾器直徑較大）
圖1 FeSSGF在t = 0和t = 24小時時的物理穩(wěn)定性
| 準備后的時間（室溫） | t = 0小時 | t = 24小時 |
| 觀察 | 即使在準備后立即，在空氣/介質界面上也可以看到不穩(wěn)定性 | 介質分離很明顯 |
| 過濾性（通過帶有預過濾器的0.45微米玻璃過濾器） | 不能過濾1mL | 不能過濾1mL |
FeSSGF（pH調(diào)整至4.5）在t = 0小時FeSSGF（pH調(diào)整至4.5）在t = 24小時
FEDGAS溶出介質
Biorelevant.com已開發(fā)出FEDGAS（美聯(lián)儲胃液）溶出介質來克服以下限制：
* 900mL的FEDGAS具有FDA高脂食品的全脂含量
*介質具有一致的理化特性和出色的穩(wěn)定性（請參見圖2），因此結果是可重現(xiàn)的，并且可以在實驗室之間輕松轉移
*三種不同的pH值（pH6，pH4.5和pH3）使得可以在進食胃中的不同停留時間建立溶出曲線
*通過0.45微米濾膜和標準HPLC進行標準過濾后的簡單藥物分析
圖2 FEDGAS pH 4.5 *在t = 0和t = 24小時時的物理穩(wěn)定性
| 準備后的時間（室溫） | t = 0小時 | t = 24小時 |
| 觀察 | 介質是同質的 | 培養(yǎng)基保持均質 |
| 過濾性（通過帶有預過濾器的0.45微米玻璃過濾器） | 易于過濾> 30mL | 易于過濾> 30mL |
* FEDGAS pH6和FEDGAS pH3的穩(wěn)定性均與FEDGAS pH4.5相同
t = 0小時時的FEDGAS pH4.5 t = 24小時時的FEDGAS pH4.5
總之，F(xiàn)EDGAS溶出介質可模擬FDA高脂餐后的進食狀態(tài)胃液。它們易于制備，易于過濾和分析，可在3種不同的pH值下使用，并且與USP溶出度儀2*兼容。
