DRD4 CHO
| I. Background | |
| 多巴胺（DA）是一種主要的兒茶酚胺神經(jīng)遞質(zhì)，它與多巴胺受體（DRs）結(jié)合，因此 在中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）中起著重要作用，包括睡眠、工作記憶、情緒、學(xué)習(xí)等。DRs 是 由 DRD1、DRD2、DRD3、DRD4 和 DRD5 組成的 G 蛋白偶聯(lián)受體，根據(jù)它們對腺苷酸環(huán) 化酶（AC）活性的不同調(diào)節(jié)作用，分為 D1 樣受體（DRD1 和 DRD5）和 D2 樣受體 （DRD2、DRD3 和 DRD4）。D2 樣受體與 Go 和 Gi 蛋白偶聯(lián)，它們參與 AC 的失活，導(dǎo) 致胞質(zhì)內(nèi) cAMP 水平降低。DA 與 D2 樣受體的結(jié)合抑制 cAMP/PKA 信號通路，最終影響 CREB 磷酸化。DRD4 作為連接遺傳多態(tài)性與神經(jīng)行為表型的關(guān)鍵靶點，在精神疾病及個 體化治療中具有價值。盡管選擇性藥物開發(fā)面臨挑戰(zhàn)，基于基因分型的精準(zhǔn)干預(yù)及新 型變構(gòu)調(diào)節(jié)劑的研究為注意缺陷多動障礙（ADHD）、成癮等疾病提供了新方向。 | |
| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。DRD4 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) DRD4 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見下圖所示。 Figure 1. DRD4 CHO 細(xì)胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for DRD4 Receptor |
| Assay Format: | Gi |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. HTRF CAMP with DRD4 CHO(C35). | |
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