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初級(jí)會(huì)員 | 第8年

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小分子PEG
DM4PEG m-PEG16-alcoho Pyrene-PEG3-azide N3-PEG9-COOH HO-PEG16-OH N3-PEG4-COOH N3-PEG5-NH2 Ms-PEG3-Ms PEG13 m-PEG10-alcohol mPEG7-COOH m-PEG3-alcohol Tr-PEG9 THP-PEG4 Acid-PEG6-SS-PEG6-acid H2N-PEG8-COOH 2-(t-Butoxycarbonylamido)-1 Dibenzocyclooctyne-acid HO-PEG10-tBu DM1 THP-PEG9 m-PEG8-alcohol m-PEG8-Ms 2-(Biotin-amido) N3-PEG6-CH2CH2COOtBu Mal Tr-PEG3 Fmoc m-PEG9-CH2COOH THP-PEG6 m-PEG7-CH2COOH Propargyl-PEG7-alcohol N3-PEG5-SPA, N3-PEG1-CH2CO2H PEG21 N-Boc-Tris Acid-PEG3-SS-PEG3-acid N3-PEG2-COOH DBCO-S-S-PEG3-biotin m-PEG3-Ms m-PEG6-CH2COOH THP-PEG7 Sulfo-NHS-Acetate Mal-C4-NH-Boc Azido-SS-PEG2-acid N3-PEG10-NHS Tr-PEG6 1,3-bis(carboxyethoxy)-2,2-bis( N3-PEG9-NH2 PEG16 Tr-PEG7 N3-PEG12-COOH m-PEG13-Ms Tos-PEG6-Tos MC-MMAF SPDP m-PEG9-alcohol PEG15 Tetrazine-Acid N3-PEG10-COOH SPDP-C6-NHS ester t-Boc-Cystamine N3-PEG5-OH PEG8-Tos N3-PEG8-OH Ms-PEG8-Ms MC-Val-Cit-PAB-OH N3-PEG36-COOH Acid-PEG2-SS-PEG2-acid Ald-PEG4-azide Sulfo-NHS Auristatin E, THP-PEG12 N3-PEG6-NH2 N3-PEG8-NH2 m-PEG5-CH2COOH m-PEG4-alcohol m-PEG6-Ms PEG12 m-PEG2-COOH PROPARYL-PEG3-ME m-PEG4-CH2COOH N3-PEG8-NHS N3-PEG7-OH N3-PEG4-CH2CH2COOtBu THP-PEG3 PEG5-Ms Azide-SS-biotin Fmoc-PEG4-Ala-Ala-Asn-PAB m-PEG11-alcohol N3-PEG5-CH2CH2COOtBu N3-PEG1-NH2 2-t-Butoxycarbonylamino-1 Tr-PEG4 Fmoc-Val-Cit-PAB-OH, Thiol PEG Tetrazine-PEG TCO-PEG Sugar PEG Propargyl PEG Poly PEG PEG-X-PEG PEG Tosylate PEG Sulfonic acid PEG Phosphonate PEG PFP ester PEG Peptide PEG NHS ester PEG Maleimide PEG azide PEG Aldehyde PEG Acid Non-PEG linker MeNH-PEG m-PEG Hydroxy(OH) PEG Fluorescent PEG DSPE PEG DNP-PEG DBCO PEG Cleavable PEG Bromo PEG Boc-PEG Biotin PEG Benzyl-PEG Aminooxy PEG Amino PEG Alkyne PEG
磷脂
熒光染料
螯合劑
點(diǎn)擊試劑
高分子PEG
交聯(lián)劑
抑制劑
有機(jī)硅
雜環(huán)砌塊
金屬催化劑
多肽
分析試劑
Biotin

主動(dòng)腫瘤靶向試劑DBCO在腫瘤診斷領(lǐng)域的研究與應(yīng)用

時(shí)間:2020/9/19閱讀:262
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主動(dòng)腫瘤靶向試劑DBCO在腫瘤診斷領(lǐng)域的研究與應(yīng)用

 

    Click化學(xué)也被稱作是由銅來催化的[3 + 2]疊氮炔基環(huán)加成反應(yīng)。由于金屬催化劑銅具有嚴(yán)重的細(xì)胞毒性,不適合應(yīng)用于體內(nèi),在化學(xué)家們的不斷探索下,”無銅”Click 反應(yīng)終于在十年前得以問世,即通過環(huán)張力來促進(jìn)疊氮炔基加成反應(yīng)(SPAA反應(yīng))。無銅 Click 化學(xué)可以在體內(nèi)進(jìn)行生物正交化學(xué)反應(yīng),現(xiàn)已在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域得到廣泛應(yīng)用,如蛋白質(zhì)或核苷酸的特異性標(biāo)記、細(xì)胞三維組裝、監(jiān)測(cè)斑馬魚的生長(zhǎng)和納米顆粒的表面修飾等。幾十年來,納米粒子已被用于多種生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用,其在診斷、治療和藥物運(yùn)輸?shù)确矫姹憩F(xiàn)出令人滿意的結(jié)果,促進(jìn)了納米醫(yī)學(xué)的快速發(fā)展。相比傳統(tǒng)造影劑和小分子藥物,納米粒子可以被進(jìn)一步修飾功能化改善藥代動(dòng)力學(xué)。通過增強(qiáng)的滲透、滯留(EPR)效應(yīng),納米粒子在新生微血管較為密集的病灶部位如腫瘤,表現(xiàn)出相對(duì)較高的積聚。通過表面物理化學(xué)性質(zhì)的優(yōu)化或連接靶向基團(tuán),納米粒子的靶向性還可以進(jìn)一步提高。一方面通過調(diào)節(jié)納米粒子的大小和表面性質(zhì)來更好的利用腫瘤 EPR 效應(yīng),另一方面在納米粒子表面連接如抗體、適配體和多肽等生物分子來提高納米粒子與靶細(xì)胞結(jié)合能力。納米顆粒的腫瘤靶向能力仍然有限且不足以用于臨床應(yīng)用。具體而言,使用主動(dòng)靶向的方法,基于腫瘤細(xì)胞表面受體數(shù)量的限制,靶向分子連接的納米顆粒與它們的結(jié)合不能*進(jìn)行,我們以花菁染料為模型光聲成像試劑,采用一種二次靶向的策略,首先利用腫瘤的EPR 效應(yīng)將DBCO修飾的MNPs(MNPs-DBCO)富集于腫瘤部位實(shí)現(xiàn)預(yù)靶向。然后,將花菁染料 Cy7.5-N3經(jīng)過尾靜脈注射后通過體內(nèi)SPAAC 反應(yīng)連接到預(yù)靶的帶有炔基的腫瘤細(xì)胞上,即二次靶向作用,實(shí)現(xiàn)Cy7.5-N3在腫瘤部位的劑量的增大,光聲信號(hào)的增強(qiáng)以及滯留時(shí)間的延長(zhǎng)。該研究不僅克服了主動(dòng)靶向結(jié)合位點(diǎn)不足的問題,還利用 SPAAC 反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了光聲信號(hào)放大,利用光聲實(shí)時(shí)追蹤了SPAAC在體內(nèi)的反應(yīng)過程,及其器官組織的代謝分布,對(duì)將來的臨床應(yīng)用有重要的指導(dǎo)意義


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Cy3-N3 

Cy3.5-N3 

Cy5-N3 

Cy5.5-N3 

Cy7-N3 

Cy7.5-N3 

DBCO-PEG4-NHS ester

DBCO-PEG4-4-Formylbenzoate

DBCO-Sulfo-NHS ester

DBCO-NHS ester

DBCO-Acid

DBCO-PEG4-Acid

DBCO-Amine

DBCO-PEG4-Amine

DBCO-Maleimide

DBCO-PEG4-MaleimideFluorescent Probes

DBCO-Sulfo-Link-Biotin

DBCO-PEG12-Biotin Conjugate

DBCO-PEG4-BiotinDiazo

Biotin-DBCODBCO-S-S-PEG3-Biotin

DBCO-S-S-PEG3-Biotin

DBCO-PEG4-Phosphoramidite

DBCO-PEG4-Hydroxyl

DBCO-PEG4-4-Formylbenzoate

Tetrazine-DBCO

DBCO-PEG4-DBCO

TCO-PEG12-DBCO

 

 

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