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當(dāng)前位置:江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 151767-02-1孟魯司特鈉 水合物化學(xué)試劑原料工廠現(xiàn)貨供應(yīng)

孟魯司特鈉 水合物化學(xué)試劑原料工廠現(xiàn)貨供應(yīng)

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具體成交價以合同協(xié)議為準

產(chǎn)品型號151767-02-1

品       牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地吉安市

更新時間:2022-08-01 15:58:32瀏覽次數(shù):232次

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供貨周期 一周 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,環(huán)保,制藥/生物制藥,綜合
常用名孟魯司特鈉 水合物英文名Montelukast sodium
CAS號151767-02-1分子量608.165
密度N/A沸點750.5ºC at 760mmHg
分子式C35H35ClNNaO3S熔點N/A

孟魯司特鈉 水合物生物活性

描述Montelukast sodium是有效,選擇性的白三烯受體受體拮抗劑。
相關(guān)類別
信號通路 >> 自噬 >> 自噬
信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 白三烯受體
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點

CysLT1

Autophagy

體外研究孟魯司特可能有助于減少上氣道炎癥性疾?。ㄈ绫茄缀捅窍⑷猓┲械氖人嵝粤<毎装Y。孟魯司特對鼻粘膜和息肉上皮細胞中的FBS誘導(dǎo)的GM-CSF,IL-6和IL-8分泌具有顯著的抑制作用,但對sICAM-1沒有顯著的抑制作用。孟魯司特還顯示出對鼻腔粘膜和息肉上皮細胞中ECM誘導(dǎo)的嗜酸性粒細胞存活的抑制作用(p <0.05)[1]。
體內(nèi)研究孟魯司特顯著降低慢性輕度至中度哮喘的輕度,中度和部分嚴重惡化,但其對ICS或ICS加LABA的療效較差[2]。誘發(fā)哮喘大鼠的氣道NK1R表達上調(diào),孟魯司特可下調(diào)氣道重塑過程中NK1R的表達[3]。用孟魯司特(1或2 mg / kg,ig,4周)重復(fù)治療阻斷CysLT1R可降低Aβ1-42誘導(dǎo)的CysLT1R表達,并抑制Aβ1-42誘導(dǎo)的NF-κBp65,TNF-α,IL-的增加1β和caspase-3激活,Bcl-2在海馬和皮質(zhì)中下調(diào)。相應(yīng)地,孟魯司特治療顯著改善Aβ1-42誘導(dǎo)的小鼠記憶障礙,但對正常小鼠幾乎沒有影響[4]。
溶解度
體外:

2 O:≥70mg / mL(115.10 mM)

* “≥"表示可溶,但飽和度未知。

儲備液
1 mM1.6443 mL8.2214 mL16.4428 mL
5 mM0.3289 mL1.6443 mL3.2886 mL
10 mM0.1644 mL0.8221 mL1.6443 mL
細胞實驗用含有或不含有MK的胎牛血清(FBS)刺激鼻粘膜和息肉上皮細胞24小時,并通過ELISA測量上皮分泌物中的細胞因子濃度。將外周血嗜酸性粒細胞與含有或不含孟魯司特的上皮細胞條件培養(yǎng)基(ECM)孵育長達3天后,通過臺盼藍染料排除法評估嗜酸性粒細胞的存活[1]。
動物實驗大鼠:將24只Sprague Dawley大鼠隨機分為對照組,哮喘組和孟魯司特組。通過卵清蛋白(OVA)吸入誘導(dǎo)大鼠哮喘模型。在對照組中使用生理鹽水代替敏化溶液和1%OVA。孟魯司特組中的每只大鼠在OVA吸入前2小時通過管飼給予孟魯司特(15mg / kg)。所有大鼠均治療8周[3]。小鼠:將孟魯司特溶解在0.5%羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)中。小鼠隨機分為4組:(1)載體加載體,(2)Aβ1-42加載體,(3)Aβ1-42加孟魯司特(1.0mg / kg),(4)Aβ1-42加孟魯司特(2.0mg) /公斤)。通過微量移液管將溶液雙側(cè)注入腦室[4]。
存儲
粉末-20°C3年

4°C2年
在溶劑中-80°C6月

-20°C1月
運輸室溫;可能會有所不同
SMILESClC1=CC2=C(C=C1)C=CC(/C=C/C3=CC([C@H](SCC4(CC([O-])=O)CC4)CCC5=CC=CC=C5C(C)(O)C)=CC=C3)=N2.[Na+]
參考文獻

[1]. Mullol J, et al. Montelukast?reduces eosinophilic inflammation by inhibiting both epithelial cell cytokine secretion (GM-CSF, IL-6, IL-8) and eosinophil survival. J Biol Regul Homeost Agents.?2010 Oct-Dec;24(4):403-11.

[2]. Zhang HP, et al. Montelukast for prevention and treatment of asthma exacerbations in adults: Systematic review and meta-analysis. Allergy Asthma Proc. 2014 Jul-Aug;35(4):278-87.

[3]. Wei B, et al. Effect of montelukast on the expression of neurokinin-1 receptor in young asthmatic rats with airway remodeling. Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi. 2013 Apr;15(4):298-301.

[4]. Lai J, et al. Montelukast targeting the cysteinyl leukotriene receptor 1 ameliorates Aβ1-42-induced memory impairment and neuroinflammatory and apoptotic responses in mice. Neuropharmacology. 2014 Apr;79:707-14.



 孟魯司特鈉 水合物物理化學(xué)性質(zhì)

沸點750.5oC at 760mmHg
分子式C35H35ClNNaO3S
分子量608.165
閃點407.7oC
精確質(zhì)量607.192383
PSA98.55000
LogP7.61330
外觀性狀white to tan
儲存條件-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
水溶解性DMSO: ≥8mg/mL at 60°C

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