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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	608141-41-9	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥,綜合
主要用途	適用于為治療有活動性銀屑病關(guān)節(jié)炎的成年患者	含量	98%

中文名	阿普斯特
英文名	Apremilast
中文別名	匹米斯特 \| (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?；一鵠-4-乙?；被愡胚徇?1,3-二酮
英文別名	更多

描述

Apremilast 是一種磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制劑，IC50 為 74 nM。

相關(guān)類別

信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫

靶點(diǎn)

IC50: 74 nM (PDE4)[1]

體外研究

Apremilast抑制脂多糖（LPS）釋放TNF-α，IC50為104 nM（pIC50 = 6.98±0.2），這幾乎*復(fù)制了先前報道的Apremilast對外周血單核細(xì)胞（PBMCs）的TNF-α抑制作用（IC50 = 110 nM）并且其類似于Apremilast對PDE4酶抑制的效力（IC 50 = 74nM）。這些結(jié)果與Apremilast通過增加細(xì)胞內(nèi)cAMP水平抑制TNF-α的假設(shè)明顯一致。 PKA，Epac1和Epac2敲除阻止了Apremilast對TNF-α的抑制和IL-10的刺激[1]。

體內(nèi)研究

Apremilast，口服（5 mg / kg），顯著抑制空氣袋中TNF-α的產(chǎn)生39％（載體的61±6％，P <0.001），并減少（28％）存在的白細(xì)胞數(shù)量（72載體的±12％，P <0.05）。同意，免疫組織學(xué)分析顯示Apremilast可顯著降低空氣囊膜中的中性粒細(xì)胞積聚。在鼠氣囊模型中，Apremilast和甲氨蝶呤（MTX）均顯著抑制白細(xì)胞浸潤，而Apremilast而非MTX顯著抑制TNF-α釋放。向Apremilast（5 mg / kg）添加MTX（1 mg / kg）不會比單獨(dú)使用Apremilast更能抑制白細(xì)胞浸潤或TNF-α釋放[1]。 Apremilast是一種新型口服PDE4抑制劑，已被證明可調(diào)節(jié)炎癥介質(zhì)?？诜嗀premilast后，發(fā)現(xiàn)平均最大血漿濃度（Cmax）為67.00±14.87ng / mL。 Apremilast的血漿濃度迅速下降并從血漿中消除，終末半衰期為0.92±0.46 h [2]

溶解度

體外：

在DMSO中10mM

儲備液

1 mM	2.1716 mL	10.8578 mL	21.7155 mL
5 mM	0.4343 mL	2.1716 mL	4.3431 mL
10 mM	0.2172 mL	1.0858 mL	2.1716 mL

細(xì)胞實驗

將原始264.7細(xì)胞（100,000）培養(yǎng)在96孔板中。 24小時后，用載體（終濃度為0.025％DMSO）或用對應(yīng)濃度的Apremilast刺激細(xì)胞。 30分鐘后，用LPS1μg/ mL刺激細(xì)胞4小時。當(dāng)研究CGS21680，SCH58261，ZM241385，BAY60-6583或GS6201時，在Apremilast之前15分鐘加入腺苷受體配體。在Apremilast之前24小時和1小時加入甲氨蝶呤。然后收集上清液并用小鼠TNF-αQuantikineELISA試劑盒定量TNF-α水平。使用GraphPad Prism v6.00 [1]，使用非線性回歸，S形劑量反應(yīng)進(jìn)行IC50（EC50）計算，將頂部約束至100％，將底部約束至0％，允許可變斜率。

動物實驗

存儲

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶劑中	-80℃下	6個月
	-20℃下	1個月

運(yùn)輸

室溫;可能會有所不同

SMILES

CC(NC1=CC=CC(C(N2[C@@H](C3=CC=C(OC)C(OCC)=C3)CS(=O)(C)=O)=O)=C1C2=O)=O

參考文獻(xiàn)

[1]. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249.

[2]. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	741.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H24N2O7S
分子量	460.500
閃點(diǎn)	402.1±32.9 °C
精確質(zhì)量	460.130432
PSA	130.95000
LogP	1.75
蒸汽壓	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.612

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阿普斯特生物活性

阿普斯特物理化學(xué)性質(zhì)

阿普斯特合成線路

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