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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	15307-81-0	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥,綜合
含量	98%

中文名	雙氯芬酸鉀
英文名	diclofenac potassium

描述

Diclofenac potassium 是一種有效的，非選擇性抗炎劑，為 COX 的抑制劑，在 CHO 細胞中，對人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分別為 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 對綿羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分別為 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac potassium 通過活化 caspase 級聯(lián)反應(yīng)來誘導(dǎo)神經(jīng)干細胞凋亡 (apoptosis)。

相關(guān)類別

信號通路 >> 細胞凋亡 >> 細胞凋亡

研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫

信號通路 >> 免疫及炎癥 >> COX

靶點

Human COX-2:1.3 nM (IC50, in CHO cells)

Human COX-1:4 nM (IC50, in CHO cells)

Ovine COX-2:0.84 nM (IC50)

Ovine COX-1:5.1 nM (IC50)

體外研究

雙氯芬酸能有效地阻斷COX-1介導(dǎo)的U937細胞微粒體產(chǎn)生前列腺素，IC50為7±3nm[1]。雙氯芬酸（1-60μM；1天）以濃度依賴的方式誘導(dǎo)神經(jīng)干細胞（NSCs）死亡[3]。雙氯芬酸（10-60μM；6小時）增加裂解（激活）caspase-3的表達[3]。細胞活力測定[3]細胞系：神經(jīng)干細胞（NSCs）濃度：1、3、10、30、60μM孵育時間：1天結(jié)果：誘導(dǎo)細胞死亡呈濃度依賴性，在高達60μM的濃度下效果不飽和。Western Blot分析[3]細胞系：神經(jīng)干細胞（NSCs）濃度：10，30或60μM孵育時間：6h結(jié)果：caspase-3活性呈濃度依賴性增加。

體內(nèi)研究

雙氯芬酸（3 mg/kg，b.i.d.，5天）顯著增加大鼠糞便中51Cr的排泄，在每天兩次給藥1 mg/kg，連續(xù)4天后，在松鼠猴中也觀察到這種作用[1]。雙氯芬酸（10 mg/kg；在炎癥誘導(dǎo)前經(jīng)口給藥）在Wistar大鼠體內(nèi)顯示抗炎活性[1]。動物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（150±200 g）[1]劑量：3 mg/kg給藥：口服，b.i.d.，連續(xù)5天結(jié)果：導(dǎo)致糞便51Cr排泄量顯著增加。動物模型：Wistar大鼠（150-175 g），福爾馬林誘導(dǎo)大鼠足爪水腫模型[2]劑量：10 mg/kg給藥：炎癥誘導(dǎo)前經(jīng)口給藥結(jié)果：顯示體內(nèi)抗炎活性（水腫抑制率=29.2,1 h；22.2,3 h；20,6 h）。

存儲

粉末	-20°C	3年
	4°C	2年
在溶劑中	-80°C	6月
	-20°C	1月

沸點	412oC at 760 mmHg
熔點	156-158oC
分子式	C14H10Cl2KNO2
分子量	334.239
閃點	203oC
精確質(zhì)量	332.972565
PSA	52.16000
LogP	3.10240
外觀性狀	白色至淡黃色結(jié)晶粉末
蒸汽壓	1.59E-07mmHg at 25°C

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雙氯酚酸鉀化學試劑精細化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng) 返回列表頁

雙氯芬酸鉀名稱

雙氯芬酸鉀生物活性

雙氯芬酸鉀物理化學性質(zhì)

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