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當(dāng)前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 956104-40-8阿帕魯胺 精細化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
| 參 考 價 | 面議 |
產(chǎn)品型號956104-40-8
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時間：2022-09-23 11:31:31瀏覽次數(shù)：371次
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米吡氯銨 精細化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
雷莫蘆單抗 精細化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 956104-40-8 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合 |
| 中文名 | 阿帕他胺 |
|---|---|
| 英文名 | arn-509 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Apalutamide (ARN-509) 是有效，競爭性的 雄激素受體 (AR) 拮抗劑，IC50 為 16 nM。 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相關(guān)類別 | 信號通路 >> 其他 >> 雄激素受體 研究領(lǐng)域 >> 癌癥 | ||||||||||||
| 靶點 | IC50: 16 nM (Androgen receptor)[1] | ||||||||||||
| 體外研究 | 在放射性配體結(jié)合測定中，阿帕他胺（ARN-509）對GABAA受體也表現(xiàn)出低微摩爾親和力（IC503μM），因此可能在治療劑量水平下拮抗GABAA [1]。 Apalutamide是一種有效的雄激素受體（AR）拮抗劑，其靶向AR配體結(jié)合結(jié)構(gòu)域并阻止AR核轉(zhuǎn)位，DNA結(jié)合和AR基因靶標(biāo)的轉(zhuǎn)錄[2]。 | ||||||||||||
| 體內(nèi)研究 | 阿帕他胺（ARN-509）在小鼠和狗中表現(xiàn)出低的全身清除率，高口服生物利用度和長的血漿半衰期，支持每日口服一次。與其長終末半衰期一致，重復(fù)劑量研究中阿帕他胺穩(wěn)態(tài)血漿水平增加，導(dǎo)致高C24hr水平和低峰谷比（比率：2.5）。攜帶LNCaP / AR異種移植腫瘤的閹割雄性小鼠用劑量為1,10或30mg / kg /天的阿帕他胺處理。 20只阿帕他?。?0mg / kg /天）處理動物中的13只在第28天腫瘤體積減少> 50％，而19只MDV3100（30mg / kg /天）處理的小鼠中有3只[1]。 | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外： DMSO：≥83.3mg / mL（174.48 mM） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶） * “≥"表示可溶，但飽和度未知。 體內(nèi)：1。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（5.24 mM）;澄清溶液2.逐個加入各溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：2.5mg / mL（5.24mM）;暫停解決方案;需要超聲波和加熱 | ||||||||||||
| 儲備液 |
| ||||||||||||
| 存儲 |
| ||||||||||||
| 運輸 | 室溫;可能會有所不同 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C21H15F4N5O2S |
| 分子量 | 477.435 |
| 精確質(zhì)量 | 477.088257 |
| PSA | 121.42000 |
| LogP | 1.30 |
| 折射率 | 1.659 |
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