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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	878672-00-5	應用領(lǐng)域	化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合

中文名	(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸鹽
英文名	(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate (1:1)
中文別名	Larotrectinib硫酸鹽 \| LOXO-101硫酸鹽 \| 拉羅替尼(LOXO-101)
英文別名	更多

描述

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate 是一種 ATP 競爭性的、口服選擇性抑制劑，對原肌凝蛋白相關(guān)激酶 (TRK) 家族受體的三個亞型 (TRKA，B 和C) 具有納摩爾級別的 50% 抑制濃度。

相關(guān)類別

信號通路 >> 蛋白酪安酸激酶 >> Trk Receptor

研究領(lǐng)域 >> 癌癥

靶點

TrkA

TrkB

TrkC

體外研究

Larotrectinib（LOXO-101）是一種ATP競爭性口服抑制劑原肌球蛋白相關(guān)激酶（TRK）受體激酶家族（TRKA，B和C），對所有三種亞型均具有低納摩爾50％抑制濃度，1,000-相對于其他激酶折疊或更高的選擇性[1] [2]。用Larotrectinib（LOXO-101）處理后的增殖測量表明在所有三種細胞系中細胞增殖的劑量依賴性抑制。對于CUTO-3.29，IC50小于100nM，對于KM12和MO-91，IC50小于10nM，這與該藥物對TRK激酶家族的已知效力一致[3]。

體內(nèi)研究

在大鼠和猴子研究中，Larotrectinib（LOXO-101）表現(xiàn)出33-100％的口服生物利用度和60-65％的血漿蛋白結(jié)合。它具有低腦滲透性，并且在28天（d）GLP毒理學研究中具有良好的耐受性。單劑量（30 mg / kg）的Larotrectinib（LOXO-101）可降低TRKA的酪安酸磷酸化和腫瘤中下游信號轉(zhuǎn)導（pERK）> 80％[1]。注射KM12細胞的無胸腺裸鼠每天口服Larotrectinib硫酸鹽治療2周。觀察到劑量依賴性腫瘤抑制，證明該選擇性化合物抑制體內(nèi)腫瘤生長的能力[4]。與媒介物處理的小鼠相比，Larotrectinib（LOXO-101）（200mg / kg /天po，持續(xù)6周）減少骨髓和脾中的白血病浸潤至不可檢測的水平。在Xenogen成像[5]確定的治療停止后4周，用Larotrectinib硫酸鹽治療的小鼠仍然存活并且無白血病。

溶解度

體外：

DMSO：50 mg / mL（94.96 mM;需要超聲波）

體內(nèi)：1。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥3.25mg/ mL（6.17mM）;澄清溶液2.逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥3.25mg / mL（6.17 mM）;澄清溶液3.逐一加入各溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥3.25mg/ mL（6.17mM）;明確解決方案

儲備液

1 mM	1.8993 mL	9.4965 mL	18.9930 mL
5 mM	0.3799 mL	1.8993 mL	3.7986 mL
10 mM	0.1899 mL	0.9496 mL	1.8993 mL

動物實驗

小鼠[4]在整個研究中使用無胸腺裸鼠。將5×105KM12細胞皮下注射到小鼠的背側(cè)區(qū)域。通過用卡尺直接測量監(jiān)測腫瘤體積，并通過下式計算：長度×（寬度2）/ 2。在腫瘤建立之后并且當腫瘤大小在150-200mm 2之間時，隨機選擇小鼠以接受稀釋劑，60mg / kg /劑量或200mg / kg /劑量的Larotrectinib（LOXO-101）。 Larotrectinib（LOXO-101）通過口服強飼法每天給藥一次，持續(xù)14天。最后一次給藥后，在治療后3,6和24小時收集組織和血液[4]。

存儲

粉末	-20°C	3年
	4°C	2年
在溶劑中	-80°C	6月
	-20°C	1月

運輸

室溫;可能會有所不同

分子式	C21H24F2N6O6S
分子量	526.514
精確質(zhì)量	526.144592
PSA	168.98000
LogP	3.45140

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