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產(chǎn)品名稱:PBA-PEG-Tetrazine的反應(yīng)機(jī)制與應(yīng)用流程
1. 分子結(jié)構(gòu)與特性
(1)苯硼酸(PBA)
功能:與 鄰二羥基結(jié)構(gòu)(如唾液酸) 形成 可逆共價(jià)鍵,靶向腫瘤細(xì)胞表面過表達(dá)的 糖蛋白(如EGFR、MUC1)。
優(yōu)勢(shì):生理pH下特異性結(jié)合,酸性條件下(如內(nèi)涵體)解離,實(shí)現(xiàn) pH響應(yīng)性藥物釋放。
(2)聚乙二醇(PEG)連接臂
功能:提供 空間分離 和 水溶性,減少PBA與四嗪之間的位阻干擾,增強(qiáng)分子在生理環(huán)境中的穩(wěn)定性。
優(yōu)勢(shì):延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,降低非特異性吸附。
(3)四嗪(Tetrazine)
功能:作為 生物正交反應(yīng)位點(diǎn),與 反式環(huán)辛烯(TCO) 發(fā)生 無金屬催化、快速且高特異性 的反電子需求Diels-Alder反應(yīng)(速率常數(shù) ~103 M?1s?1)。
優(yōu)勢(shì):反應(yīng)條件溫和(生理pH、無需催化劑),適合體內(nèi)復(fù)雜環(huán)境。
2. 反應(yīng)機(jī)制與應(yīng)用流程
糖靶向結(jié)合:
PBA 與腫瘤細(xì)胞表面 唾液酸化糖蛋白 結(jié)合,通過 pH響應(yīng)性解離 實(shí)現(xiàn) 內(nèi)涵體逃逸。
條件:生理pH(7.4)結(jié)合,酸性環(huán)境(pH <6.0)解離。
四嗪介導(dǎo)的偶聯(lián):
Tetrazine 與 TCO標(biāo)記的分子(如藥物、成像試劑)反應(yīng),形成穩(wěn)定的三唑環(huán)產(chǎn)物。
條件:生理pH(7.4),無需催化劑,快速完成(數(shù)分鐘至數(shù)小時(shí))。
產(chǎn)地:西安
用途:科研
包裝:瓶裝
供應(yīng)商:西安昊然生物
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