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葉酸聚乙二醇羧酸,F(xiàn)A-PEG-COOH的合成方法

時(shí)間:2025/5/7閱讀:79
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產(chǎn)品名稱:葉酸聚乙二醇羧酸,F(xiàn)A-PEG-COOH

1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成

葉酸(FA):通過其羧酸基團(tuán)與PEG鏈的一端共價(jià)連接,提供靶向能力(葉酸受體在多種癌細(xì)胞表面高表達(dá))。

聚乙二醇(PEG):作為柔性連接臂,增加化合物的水溶性和穩(wěn)定性,減少非特異性吸附。

羧酸基團(tuán)(-COOH):位于PEG鏈的另一端,可進(jìn)一步與含氨基(-NH?)的分子(如藥物、熒光探針、納米顆粒表面)反應(yīng),形成穩(wěn)定的酰胺鍵。

2. 合成方法

步驟示例:

葉酸活化:

使用EDC(1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亞胺)和NHS(N-羥基琥珀酰亞胺)活化葉酸的羧酸基團(tuán),生成活性酯中間體。

與氨基PEG偶聯(lián):

將活化后的葉酸與氨基端修飾的PEG(PEG-NH?)反應(yīng),形成FA-PEG-NH?。

羧酸端修飾:

若需羧酸端直接連接,可直接使用羧酸端修飾的PEG(如mPEG-COOH),通過EDC/NHS活化后與葉酸的氨基反應(yīng),生成FA-PEG-COOH。

關(guān)鍵條件:

溶劑:DMF、DMSO或無水PBS緩沖液。

pH:7.0-8.0(弱堿性環(huán)境促進(jìn)偶聯(lián)反應(yīng))。

溫度:室溫或4℃過夜反應(yīng)。

純化:透析或凝膠色譜去除未反應(yīng)試劑。

3. 物理化學(xué)性質(zhì)

溶解性:溶于水、DMSO、DMF等極性溶劑。

分子量:PEG鏈長可調(diào)(如2000、5000 Da),影響體內(nèi)循環(huán)時(shí)間和靶向效率。

穩(wěn)定性:需避光、低溫(-20℃)保存,避免反復(fù)凍融。

葉酸聚乙二醇羧酸

產(chǎn)地:西安

用途:科研

包裝:瓶裝

供應(yīng)商:西安昊然生物

關(guān)于我們:

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