2022 02-23

PEG改性修飾-PEG修飾糖皮質(zhì)

能夠克服糖皮質(zhì)在應(yīng)用上所面臨的包括嚴(yán)重的副作用，從而發(fā)揮糖皮質(zhì)在上紅斑狼瘡的?；诩{米可滲漏通過(guò)部位并隨后被內(nèi)吞的ELVIS機(jī)理，納米會(huì)顯著改變?cè)拇鷦?dòng)力學(xué)／生物分布（PK/BD)狀況，從而有利于在組...

2022 02-23

化學(xué)鍵改性響應(yīng)性-酮縮硫醇（TK）修飾低氧的制備

低氧是一類對(duì)正常組織或低,而在CA低氧區(qū)被表達(dá)的還原還原的一類。該類因?yàn)槠渥饔脵C(jī)制,與相比具有的體內(nèi)性。自組裝納米遞送是由偶聯(lián)物自身自組裝形成的,具有納米遞送策略的。PDT是指在光的照射下光敏劑被激發(fā)...

2022 02-22

GA/HRP修飾包裹

甘草次酸（GA;化學(xué)結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖)是從甘草的根及根莖中提取的活性成分不溶于水，易溶于甲醇、乙醇等有機(jī)溶劑。以甘草次酸修飾的目標(biāo)化合物通過(guò)內(nèi)吞作用與膜上的GA-R特異性結(jié)合進(jìn)入內(nèi)而發(fā)揮理作用。因此，甘草次...

2022 02-22

蛋白修飾-BSA血清蛋白改性BA的制備

白樺脂酸(BA)是一種從植物中提取的五環(huán)三萜類化合物。但是BA在中卻在水溶性差、時(shí)間短、缺乏靶向性。為了BA所存在的問(wèn)題，地實(shí)現(xiàn)BA持續(xù)及靶向釋放。所以采用蛋白修飾BA前體。采用多臂聚乙二醇和羧甲基纖...

2022 02-21

可裂解組織蛋白B的ADC偶聯(lián)物在酸性條件下選擇性水解

的連接器不應(yīng)在中過(guò)過(guò)早解除結(jié)合而觸發(fā)脫靶。當(dāng)前在ADC中使用的鏈接器分為兩大類：可裂解的和不可裂解的鏈接器。可裂解的鏈接器對(duì)幾種內(nèi)條件。例如：Hydrazone是inotuzumabozogamici...

2022 02-21

蛋白水解靶向嵌合分子PROTAC對(duì)蛋白的降解機(jī)制

蛋白降解靶向嵌合體技術(shù)（PROTAC），是利用雜合雙功能小分子化合物將靶蛋白和內(nèi)E3泛素連接拉近，利用生物體內(nèi)泛素-蛋白體蛋白降解途徑特異性降解靶蛋白。由3部分組成，即一端是特異性E3泛素連接配體，另...

2022 02-18

化學(xué)鍵偶聯(lián)-腙鍵偶聯(lián)DOX的制備

阿霉素結(jié)構(gòu)改造的部位主要集中在氨基。其中，可以將13位的羰基與不同分子的酰肼基團(tuán)（修飾基團(tuán)）連接，縮水反應(yīng)形成腙鍵連接物，腙鍵在中性下較穩(wěn)定，在偏酸的下可裂解釋放出阿霉素原。CA活躍，周圍pH值低于正...

2022 02-18

甘露糖靶向修飾分子聚合物納米

納米因其的量子尺寸效應(yīng)、小尺寸效應(yīng)、表面效應(yīng)等特性,被應(yīng)用于面臨的問(wèn)題。納米載體材料可以疏水性的生物利用度,實(shí)現(xiàn)靶向性,同時(shí)降低的副作用。分子聚合物的納米膠束體系,具有可修飾性、簡(jiǎn)單、負(fù)載量大以及尺寸...

2022 02-18

靶標(biāo)特異性的單克隆抗體四環(huán)素偶聯(lián)物的特異性研究-瑞禧生物

先制備McAb-四環(huán)素的偶聯(lián)物:用辛酸一硫酸胺法提取并純化.McAb;取已氧化的DexteranT1o600mg與四環(huán)素400mg混溶于10mL的PBS溶液中，加入68mg.McAb,4C攪拌24h,...

2022 02-18

ADC耦合抗體偶聯(lián)物的表征以及ADC特異性結(jié)構(gòu)

ADC復(fù)合物由mAb、Linker和Payload三部分組成,故其分子性質(zhì)較為復(fù)雜,需要采用多種分析方法進(jìn)行表征。一般需要采用基于分離的技術(shù)表征ADC的單體含量、游離和能力,例如:尺寸排阻色譜法(SE...

2022 02-18

蛋白降解靶向聯(lián)合體ADC Linker小分子化合物-瑞禧

PROTAC是一種雜合雙功能小分子化合物，結(jié)構(gòu)中含有兩種不同配體，一個(gè)是泛素連接E3配體，另一個(gè)是與中目標(biāo)靶蛋白結(jié)合的配體，兩個(gè)配體之間通過(guò)Linker相連，從而形成“三體”聚合物——靶蛋白配體-Li...

2022 02-17

抗體與位點(diǎn)選擇-氨基酸位點(diǎn)修飾ADC偶聯(lián)物

抗體偶聯(lián)物(antibody-drugconjugate，ADC)是通過(guò)一個(gè)化學(xué)鏈接將具有生物活性的小分子連接到單抗上，單抗作為載體將小分子靶向運(yùn)輸?shù)侥繕?biāo)中，目前應(yīng)用的是針對(duì)的遞送。抗體與連接位點(diǎn)的選...

2022 02-17

轉(zhuǎn)鐵蛋白靶向修飾-人轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾阿霉素的制備

阿霉素是一種具有度活性的。于對(duì)鐵的需求，表面有比正常多的與鐵相關(guān)的受體表達(dá)和對(duì)鐵的攝取率。轉(zhuǎn)鐵蛋白可與表面的轉(zhuǎn)鐵蛋白受體特異性結(jié)合，從而將所載的鐵通過(guò)內(nèi)吞方式轉(zhuǎn)入。因此，轉(zhuǎn)鐵蛋白可作為的靶分子來(lái)修飾納...

2022 02-17

-靶向偶聯(lián)物-修飾PAMAM-D的制備

靶向性差及原性相互制約、、靶向的載體成為關(guān)鍵問(wèn)題。采用如脂質(zhì)體、殼聚糖、聚乙烯亞胺（PEI)、多聚賴氨酸（PLL)及PAMAM-D等，其中PAMAM-D作為一種人工的納米分子聚合物，是具應(yīng)用的載體之一...

2022 02-17

靶向-PEG修飾5-FU的制備

5-氟尿嘧啶（5-FU)作為抗用于治。但由于及親脂性較低，5-氟尿嘧啶的生物利用度低，影響效果。為克服應(yīng)用時(shí)的副作用，將5-FU制成大分子前體。5-FU的大分子前體與5-FU相比較，具有緩釋、長(zhǎng)效、利...

2022 02-17

葡萄糖苷酸接頭修飾ADC抗體偶聯(lián)物的簡(jiǎn)述-瑞禧定制

目的制備西妥昔單抗-β葡萄糖苷偶聯(lián)物并鑒定其活性與抗體活性.方法采用4-(N-馬來(lái)酰亞胺甲基)環(huán)己烷-1-羧酸磺酸基琥珀酰亞胺酯鈉鹽(Sulfo-SMCC)將西妥昔單抗,β-葡萄糖苷進(jìn)行共價(jià)交聯(lián).采用...

2022 02-16

半胱氨酸/賴氨酸/氨基酸-偶聯(lián)修飾ADC的簡(jiǎn)述

對(duì)于基于半胱氨酸偶聯(lián)的ADC,若重輕鏈間二硫鍵連接上，重輕鏈之間則通過(guò)疏水相互作用連接，即使在非還原變性條件下，重輕鏈之間容易發(fā)生分離;若重鏈之間的兩對(duì)二硫鍵分別連接,同樣也容易發(fā)生分離。反相色譜基于...

2022 02-16

穿膜肽/靶向肽偶聯(lián)多種-穿膜肽偶聯(lián)小分子多肽的制備及應(yīng)用

穿膜肽是一種能夠穿透并且不損壞結(jié)構(gòu)的小分子多肽，也是具有穿透能力的小分子多肽，它能攜帶比其分子量大100倍的外源性疏水大分子蛋白和核酸物質(zhì)進(jìn)入，可以直接滲透，不能減少攜帶的還能控制，且對(duì)宿主沒(méi)有副作用...

2022 02-16

抗體偶聯(lián)物ADC的幾種偶聯(lián)技術(shù)以及位點(diǎn)的選擇-瑞禧

DC是采用特定的連接子將抗體和小分子物連接起來(lái)，其主要組成成分包括抗體、連接子和小分子物（SM）。抗體分子主要發(fā)揮靶向投遞作用，小分子發(fā)揮效應(yīng)。ADC進(jìn)入體內(nèi)后,可通過(guò)單克隆抗體的靶向作用結(jié)合于表面的...

2022 01-21

核殼結(jié)構(gòu)上轉(zhuǎn)換納米顆粒NaYF4:Yb3+的應(yīng)用

為了給組織工程中諸多變化提供一種通用的監(jiān)測(cè)方法，我們將CaTiO3∶Yb3+，Er3+納米顆粒與生物玻璃結(jié)合，利用靜電紡絲方法制備出復(fù)合納米纖維(CaTiO3∶Yb3+，Er3+@BG)。生物玻璃纖維...